Grundlegende antianginöse Medikamente

Bei der Antiangialtherapie werden geeignete Medikamente und deren Kombinationen eingenommen.

Arzneimittel, die Angina pectoris-Anfällen vorbeugen (dh die Lebensqualität verbessern) und die Lebenserwartung von Patienten mit Erkrankungen der Herzkranzgefäße erhöhen, sollten als Antianshinalmittel eingestuft werden.

Es ist bewiesen, dass die meisten p-Adrezeptorblockrezeptoren solche Eigenschaften haben.

Nitrate und Sydnonimine beeinträchtigen vor allem die Lebensqualität und erhöhen die Belastungstoleranz.

Medikamente, die hauptsächlich den Tonus der Herzkranzgefäße beeinflussen (Kalziumantagonisten), wirken in ihrem Krampf.

Bei schweren Drogen Verwendung koronarer Herzkrankheit deutlich den Ton der Koronararterien reduzieren, kann Ischämie verschlimmern durch die Blutgefäße nicht betroffen und die Umverteilung des Blutflusses in ihrer Anwendung erweitert ( „stiehlt Syndrom“). Besonders gefährlich ist der Einsatz von Medikamenten mit ausgeprägter vasodilatatorischer Wirkung, vor allem von Calciumantagonisten der Nifedipin-Gruppe, bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom.

Bei schweren Koronarstenosen, den Blutfluss distal den beschädigten Bereich des Herzmuskels ist in erster Linie abhängig von der Perfusionsdruck (die Differenz zwischen dem diastolischen Druck in der Aorta und die linken Ventrikel) und die Dauer des Diastole. Daher werden in solchen Fällen Nitrate (Verringerung des diastolischen Drucks im linken Ventrikel) und β-Adrenorezeptorblocker (Verlängerung der Diastole) gezeigt.

Der Einsatz von Myokardschutzmitteln (Trimetazidin) ist vielversprechend.

Nitrodrugs gehören seit mehr als 100 Jahren zur Hauptgruppe der Antianginalmedikamente. Die Hauptwirkung dieser Medikamente ist die unspezifische Entspannung der glatten Muskulatur, unabhängig von ihrer Innervation. Nitrate verringern den Tonus der Venen und in geringerem Maße den Tonus der Arterien.

Es wurde festgestellt, dass das Gefäßendothel einen Relaxationsfaktor (Endotelium-abgeleiteter Relaxationsfaktor - „Relaxationsmediator“, „Endothelhormon“) ausschüttet, der wie der aktive Bestandteil von Nitraten Stickoxid ist. Wenn das Endothel geschädigt ist (zum Beispiel atherosklerotisch), nimmt die Freisetzung des Relaxationsfaktors ab, was zu einer Erhöhung des Gefäßtonus führt

und Thrombozytenaggregation. Somit ist die Nitrattherapie hochwirksam und sicher, da sie physiologisch und substituierend ist. Laut W. Bussman (1992) "hält der Therapeut durch die Anwendung von Nitroglycerin das Endothelhormon tatsächlich in der Hand".

Die Verbesserung in der koronaren Blutfluß unter dem Einfluss von Nitrat tritt als Folge der Normalisierungs Tonus der Koronararterien, peripherer Venentonus Reduktion und damit diast-crystal-linksventrikulärer Druck, der die Druckgradienten erhöht und erleichtert die Umverteilung des Blutflusses aus dem Epikard zugunsten der schwächsten subendocardial Schichten. Die Erweiterung der extramuralen und subepikardialen Koronararterien erhöht den Blutfluss durch die Kollateralen und stenosierten Bereiche des Gefäßes aufgrund einer Abnahme des Grades der dynamischen Stenose, der krampflösenden Wirkung und einer Zunahme der Anzahl funktionierender Kapillaren.

Die Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs ist auf eine Abnahme der Wandspannung und des linksventrikulären Volumens sowie auf den systolischen Druck zurückzuführen.

Schließlich hemmen Nitrate die Adhäsion und Aggregation von Blutplättchen.

So wirken Nitrate bei Angina pectoris sofort in die richtige Richtung: Sie stellen die gestörte Regulation des Tonus der Herzkranzgefäße wieder her, verringern die Vor- und Nachbelastung des Herzens und verhindern Thrombosen.

Nitrate entspannen die glatten Muskeln der Bronchien, der Gallenblase, der Gallenwege, der Speiseröhre, des Darms, der Harnleiter und der Gebärmutter.

- Prävention und Linderung von Schlaganfällen;

- akuter Myokardinfarkt;

- akute Herzinsuffizienz;

- akuter Blutdruckanstieg bei Patienten mit anginalen Schmerzen oder Herzinsuffizienz;

- Koronarangiographie oder Angioplastie.

Die Wirksamkeit von Nitroglycerin bei Nierenkoliken, Leberkoliken und dem Raynaud-Syndrom wurde nachgewiesen.

Bei der Notfallversorgung und bei Schwierigkeiten mit der Venenpunktion kann eine Hautspülung mit Nitroglycerin-Aerosol erheblich sein

Körper, um bei der Durchführung dieser Manipulation ohne das Risiko von systemischen Nebenwirkungen zu unterstützen. Die topische Verabreichung von Nitraten verbessert den Verlauf der durch die intravenöse Verabreichung von Arzneimitteln verursachten Venenentzündung.

Toleranz gegenüber Iitropreparata. Nach Martsevich (1996), 15-20% der Patienten mit Angina Toleranz Nitrat nicht auch nach längerem Gebrauch von Drogen, 10-15% entwickelt sich - bei regelmäßiger Aufnahme von Nitraten ihre antianginal Stationen, in anderen Fällen - abschwächt in unterschiedlichem Maße. Es ist bewiesen, dass sich die Verträglichkeit besonders gegenüber transdermalen Formen von Nitroglycerin entwickelt, insbesondere ab dem ersten Tag der Anwendung, und nach ein bis zwei Wochen kann ihre antianginöse Aktivität fast vollständig aufhören [Abrams J., 1987]. Die rasche Toleranzentwicklung wurde auch bei ständiger intravenöser Gabe von Nitroglycerin festgestellt [Zimrin D. et al. 1988]. Mit der Ernennung konventioneller nicht verlängerter Formen von Nitropräparaten entwickelt sich die Verträglichkeit langsam und nicht bei allen Patienten. Bei Verwendung der bukkalen Form von Nitroglycerin oder seiner Verabreichung entwickelt sich die sublinguale Toleranz nicht oder nur äußerst selten und langsam. Um die Entwicklung von Toleranz zu verhindern, ist es ratsam, wenn der Zustand des Patienten es zulässt, morgens und nachmittags Nitrate zu verschreiben und für die Abend- und Nachtstunden eine Pause einzulegen. Natürlich sind solche Zeitintervalle, die frei von Nitraten sind, bei schwerem oder instabilem Zustand des Patienten (akuter Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris) nicht akzeptabel. Es ist bekannt, dass ihre gemeinsame Ernennung mit Drogenspendern von Sulfhydrylgruppen (Methionin) einen bestimmten Wert haben kann, um die Entwicklung und Beseitigung von Nitrattoleranzen zu verhindern. Es wurde gezeigt, dass ACE-Hemmer eine ähnliche Wirkung haben, sowohl Sulfhydrylgruppen enthaltend (Captopril) als auch solche, die dies nicht tun (Perindopril) [Vakulovskaya M. K., 1995].

Nach dem Effekt Nach dem Ende einiger Nitropreparatov Übung Toleranz kann niedriger als das Original sein. Dieses Phänomen wird als "Nachwirkung" oder "Null-Stunden-Effekt" bezeichnet. Die Wirkung des Nachwachsens von Sustak wird von V. I. Metelitsa et al. bereits 1978 und wurde später in transdermalen Formen von Nitraten gefunden [Frishman W., 1992].

Die Nebenwirkungen von Nitropreparationen äußern sich am häufigsten in drückenden, wölbenden Kopfschmerzen, die von Schwindel, Tinnitus und einem Blutdruckabfall begleitet werden. Vielleicht häufiger, und bei Patienten mit (3-Blocker, -. Abnahme der Herzfrequenz in seltenen Fällen entwickeln kleines Freisetzungs-Syndrom (Reduktion der endgültigen dia-stolicheskogo linksventrikuläre Druck und Herzschlagvolumen, Blutdruckabfall, Tachykardie, Bewusstseinsstörungen), während die Verwendung von sehr hohen Dosen - Methämoglobinämie.Bei Verwendung von Anwendungsformen von Nitroglycerin kann am Ort der Anwendung des Arzneimittels ein brennendes Gefühl auftreten.Ausnahmsweise wird die paradoxe Wirkung von Nitraten beobachtet - die Entwicklung von Koronarspasmus [Petro Syan Yu, S. et al., 1986].

Bei der Einnahme von Nitraten muss auf das Problem des Auftretens von Kopfschmerzen eingegangen werden. Zunächst ist anzumerken, dass bei fortgesetzter Behandlung mit Nitropräparaten die Kopfschmerzen in der Regel vergehen. Um Kopfschmerzen vorzubeugen, wird empfohlen, die Behandlung mit geringen Dosen von Nitraten zu beginnen, um Nitrate mit Menthol (Votchala-Tropfen) oder Shshnarizin zu verschreiben. Zu Beginn der Therapie können nicht Nitropharmaka, sondern Sydnonimine eingesetzt werden. Ascofen kann bei Kopfschmerzen helfen, manchmal beim Einatmen von Ammoniakdämpfen.

Wenn sich als Reaktion auf Nitrat eine Hypotonie entwickelt, sollte der Patient mit angehobenen unteren Extremitäten platziert werden. In schweren Fällen sind intravenöse Flüssigkeiten angezeigt.

Bei Methämoglobiemie wird eine Sauerstofftherapie durchgeführt, 1 g Ascorbinsäure wird intravenös verabreicht, in schweren Fällen wird ein Gegenmittel (Methylenblau) verwendet.

‚Verabredungs ​​nitropreparatov kontraindiziert bei Patienten mit arterieller Hypotonie, rechtsventrikulären Infarkt, hypertrophe Kardiomyopathie, konstriktive Perikarditis, Herzbeuteltamponade, Aortenstenose, Hypovolämie, einen signifikanten Anstieg des intrakraniellen Drucks. Spezielle Studien zur Verwendung von Nitraten bei Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck ergaben keine Kontraindikationen für die Anwendung bei Glaukomen. Nitrodrugs sind nur bei schwerem Engwinkelglaukom relativ kontraindiziert [Goldovskaya N. A., 1988].

In der klinischen Praxis werden drei Hauptnitropreparate verwendet:

Alle drei Nitropräparate werden in unterschiedlichen Darreichungsformen (Tabletten, Kapseln, Aerosol, Lösung zur sublingualen Anwendung, Lösung zur intravenösen Verabreichung, Salbe) sowie auf Polymerbasis sowohl in konventioneller als auch in verlängerter Form hergestellt (Tabelle 5.3)..

Nitroglycerin. Zur Aufnahme unter die Zunge wird Nitroglycerin in Tabletten, Kapseln und Lösung hergestellt. Die Dosis in 1 Tablette oder Kapsel (0,5 mg) kann bei jungen Patienten, die zum ersten Mal Nitroglycerin einnehmen, hoch sein und ist bei älteren Patienten, die Nitropreparata über einen längeren Zeitraum anwenden, unzureichend. Seltener wird Nitroglycerin in Tropfen (3-4 Tropfen) auf Zucker oder direkt unter der Zunge angewendet. Da Nitroglycerin nach 1 bis 2 Minuten, jedoch nicht länger als 20 bis 30 Minuten wirkt, wird diese Arzneiform des Arzneimittels * zur Beseitigung eines bereits entwickelten Angina-Angriffs verwendet. Die prophylaktische Gabe von Nitroglycerin ist unmittelbar vor Situationen möglich, die einen Angriff auslösen können: indem ein warmer Raum kalt gestellt wird, Treppen geklettert werden usw.

Die Wirksamkeit von Nitroglycerin nimmt ab, wenn es im Liegen eingenommen wird, und nimmt zu, wenn der Patient steht oder sitzt. Nitroglycerin ist beim Schnarchen sehr instabil und kann bei Hitze, Licht und in der Luft leicht zerstört werden. Die Tabletten sollten sorgfältig verschlossen aufbewahrt und alle 2-3 Monate ersetzt werden, auch wenn die auf der Packung angegebene Haltbarkeit nicht abgelaufen ist.

Der Arzt und der Patient, die Nitroglycerintabletten einnehmen, sollten verstehen, dass Angina pectoris nicht nur deshalb länger andauern kann, weil die Angina pectoris schwerer als gewöhnlich ist, sondern auch, weil das Medikament teilweise seine Aktivität verloren hat. Die Beständigkeit gegen Lagerung ist in Aerosolformen von Nitrodrogen viel höher.

Aerosolformen von Nitroglycerin sind praktisch und zuverlässig zur Linderung von Angina-Attacken. Sie werden in Flaschen mit einem speziellen Ventil hergestellt, auf das geklickt wird, um eine genaue Dosierung des Arzneimittels zu erhalten (1 Klick auf das Ventil = 1 Dosis =

= 0,4 mg Nitroglycerin) Aerosol wird ohne Einatmen unter die Zunge gesprüht!

Die Wirkung von Nitroglycerin in dieser Darreichungsform beginnt schneller als bei Einnahme einer Tablette und ist vor allem sehr stabil. Die Wirkdauer der Aerosolform von Nitroglycerin entspricht der der Tablettenform (20-30 Minuten).

Nitroglycerinlösung zur intravenösen Verabreichung. Mit

Instabiler Verlauf der Stenokardie, akuter Myokardinfarkt, akute Herzinsuffizienz, Nitroglycerin wird intravenös verabreicht. Zu diesem Zweck werden 10 mg Nitroglycerin mit 100 ml isotonischer Natriumchloridlösung gemischt und mit einer Geschwindigkeit von 25 µg / min (5 Tropfen / min) injiziert, wobei die Geschwindigkeit alle 5 min um 25 µg / min erhöht wird, bis der anfängliche systolische Druck um 15-20% abnimmt. Yu, A. Karpov et al. (1986) empfehlen in Abwesenheit eines Blutdruckabfalls als Reaktion auf die Verwendung von Nitroglycerin, die Infusionsrate allmählich auf 200 μg / min zu bringen. Die Autoren glauben, dass das Auftreten von Anginalschmerzen auf dem Hintergrund der Infusion die Grundlage für eine vorübergehende Erhöhung ihrer Geschwindigkeit oder für den zusätzlichen Zweck des sublingualen Nitroglycerins ist.

Bei Lungenödemen kann eine langsame intravenöse Injektion von Nitroglycerin angewendet werden. Insbesondere S. N. Tereshchenko et al. (1994) zeigten die Wirksamkeit und Sicherheit einer intravenösen (5-minütigen) Infusion von 10 ml einer 0,1% igen Lösung (1 mg / ml) von Perlinganitis bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt, der durch ein Lungenödem kompliziert ist.

Bei der Behandlung mit Nitroglycerin ist darauf zu achten, dass der systolische Druck 90 mm Hg nicht unterschreitet. Art. Diastolisch - 60 mm RT. Art. CVP - 70 mm Wasser. Art., Und die Herzfrequenz überschreitet nicht 120 in 1 min.

Länger anhaltende Nitropräparate werden verwendet, um Schlaganfälle zu vermeiden. In der Regel wird eine verlängerte Nitropreparatur in folgenden Modi verschrieben:

- zur Behandlung bei einer Verschlechterung des Angina-Verlaufs;

- Präventionskurse in der Zeit der saisonalen (Spätherbst, Frühling) Exazerbationen;

- prophylaktisch vor Belastungen, die über die üblichen hinausgehen;

- in einigen Fällen (zum Beispiel bei Patienten mit Herzinsuffizienz) kontinuierlich;

- Einige längerwirksame Nitropräparate (Trinitrolong, Isoket-Aerosol) können nicht nur prophylaktisch, sondern auch zur Linderung eines Angina-Angriffs eingesetzt werden.

Nitroglycerintabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sind spezielle Mikrokapseln, die sich allmählich auflösen.

im Magen-Darm-Trakt. Diese Darreichungsform von Nitroglycerin wird nur oral eingenommen. Tabletten sollten nicht zerkleinert werden, um eine Beschädigung der Kapseln zu vermeiden. Zur Linderung einer sich entwickelnden Angina pectoris-Attacke sind die Medikamente ungeeignet, da ihre Wirkung erst nach 20-30 Minuten einsetzt. Medikamente sind in zwei Dosierungen erhältlich: klein (Mitos) und groß (Forte). Dosierungen von Mititis (2,5-2,9 mg) sind für die überwiegende Mehrheit der Patienten nicht ausreichend. Wenn die Medikamente in dieser Dosis wirken, ist ihre Wirkung kurz und beträgt normalerweise nicht mehr als 2 Stunden. Forte-Dosen (5-6,5 mg) werden geeigneter als normal bezeichnet. Die Wirkung von Arzneimitteln in dieser Dosis entwickelt sich allmählich und dauert 4 bis 8 Stunden. Das Auftreten eines „Nachwirkungseffekts“ ist möglich (siehe oben). Im Allgemeinen ist der therapeutische Wert von Arzneimitteln in dieser Gruppe geringer als bei anderen Nitropharmaka.

Nitroglycerinsalbe enthält 2% Nitroglycerin. Die Salbe wird (ohne zu reiben!) Auf der Hautfläche der Erze und der Innenseite der Unterarme oder des Bauches auf einer Fläche von zwei Handflächen verteilt. Bei mehrmaliger Anwendung wird die Salbe an einer neuen Stelle aufgetragen. Dosieren Sie es mit Hilfe des angebrachten Lineals (normalerweise 1 bis 2 Teilungen) oder durch den Druck auf das Ventil der Durchstechflasche (normalerweise 1 bis 2 Mal). Die Wirkung beginnt in 30-40 Minuten und dauert je nach Hautzustand bis zu 5-8 Stunden. Je größer die Fläche ist, auf die die Salbe aufgetragen wird, desto schneller und deutlicher ist die Wirkung von Nitroglycerin. Bei Bedarf (z. B. bei Kopfschmerzen) kann die Wirkung durch Entfernen der restlichen Salbe gestoppt werden. Die Toleranz gegenüber dieser Dosierungsform von Nitroglycerin entwickelt sich rasch.

Transdermale (perkutane) Systeme mit Nitroglycerin sind spezielle Filme, die auf die Haut von Brust, Oberschenkel oder Schulter geklebt werden. Beim erneuten Auftragen wird der Film an eine neue Stelle geklebt. Alle Folien (Putze) sind mehrschichtig. Um eine genaue Aufnahme von Nitroglycerin unabhängig vom Hautzustand des Patienten zu gewährleisten, stellen führende Pharmaunternehmen komplexe perkutane Systeme her. Das perkutane System mit Nitroglycerin, das "Depot-Nit" genannt wird, besteht also aus 5 Schichten.

Die Verträglichkeit von Nitroglycerinpflaster entwickelt sich schnell, daher wird empfohlen, perkutane Systeme mit Nitroglycerin nicht länger als 12 Stunden pro Tag zu verwenden [AbramsJ., 1984].

Nitroglycerin zum Aufkleben auf den Kaugummi - Nitroglycerin auf einem speziellen Polymerfilm, der in kleinen Molaren auf den Kaugummi geklebt wird. Das Medikament beginnt innerhalb von 2-3 Minuten zu wirken (wenn der Film etwas schneller mit der Zunge benetzt wird), sodass es nicht nur zur Prophylaxe, sondern auch zur Beendigung eines Angina pectoris-Anfalls verwendet werden kann. Die Wirkung von Trinitrolong hält je nach Resorptionsrate des Films etwa 3 bis 5 Stunden an.

Isosorbiddinitrat ist eine der wirksamsten Tabletten von Nitrodrugs mit längerer Wirkdauer.

Herkömmliche Darreichungsformen von Isosorbiddinitrat (Nitrosorbid) dauern ca. 3-4 Stunden, sie werden 2-4 mal täglich und bei nächtlichen Angina-Attacken - und vor dem Schlafengehen - verschrieben. Bei instabiler Angina pectoris und Herzinfarkt beträgt eine Einzeldosis Nitrosorbid 20 mg täglich - 120 mg. Die Wirksamkeit der Nitrosorbid-Therapie kann gesteigert werden, indem die Intervalle zwischen der Einnahme des Arzneimittels von 4 Stunden auf 2-3 Stunden verkürzt werden oder indem das Arzneimittel sublingual oder intravenös verschrieben wird.

Das langwirksame Isosorbiddinitrat (Cardiket-Retard, Isomac-Retard usw.) wird nur oral eingenommen. Die Wirkdauer von Arzneimitteln hängt von der Dosis ab. Somit dauert der Cardiard-Retard, der 20 mg Isosorbiddinitrat enthält, etwa 6 Stunden, 40-60 mg - 8 Stunden, 120 mg - 12 Stunden.

Isosorbiddinitrat zur intravenösen Verabreichung wird intravenös zugetropft, wobei 10 mg des Arzneimittels in 100 ml isotonischer Natriumchloridlösung oder Glucose gelöst werden. Die Infusion beginnt mit einer Geschwindigkeit von 25 µg / min (5 Tropfen / min) und erhöht sie schrittweise nach denselben Kriterien (siehe Nitroglycerin).

Isosorbiddinitrat-Aerosol ist eine bequeme und zuverlässige Dosierungsform der Nitropreparation.

Aerosol wird ohne zu atmen unter die Zunge gesprüht! Ein Klick auf das Ventil entspricht einer Dosis (1,25 mg) Isosorbiddinitrat. Die Wirkung beginnt nach 1 Minute und dauert bis zu 60-80 Minuten, was eine zuverlässige Wirkung des Arzneimittels zur Unterdrückung und Vorbeugung von Angina pectoris-Attacken gewährleistet.

Die therapeutische Wirkung von Isosorbiddinitrat ist mit der Bildung von aktiven Metaboliten verbunden, hauptsächlich Isosorbid-5-mononitrat, daher wird letzteres als unabhängige Dosierungsform verwendet.

Isosorbidmononitrat-Tabletten weisen eine höhere Bioverfügbarkeit auf und verursachen mit geringerer Wahrscheinlichkeit Nebenwirkungen als verlängerte Formen von Dinitraten. Die Wirkdauer hängt von der Dosis ab, beispielsweise beträgt sie bei efox in einer Dosis von 20 mg etwa 6-8 Stunden und bei efox long, das 50 mg Isosorbidmononitrat enthält, bis zu 12 Stunden.

Molsidomin ist ein Medikament, das ähnlich wie Nitrate und der endogene endothelrelaxierende Faktor wirkt.

Molsidomin gleicht den bei Angina (sowie bei Herzinsuffizienz und Hypertonie) beobachteten Mangel an endothelialem Relaxationsfaktor aus und reguliert den Gefäßtonus durch physiologische Mittel.

Das Medikament wirkt in drei Richtungen gleichzeitig: Es reguliert den Tonus der Herzkranzgefäße, verringert die Belastung des Herzens und beugt Thrombosen vor.

Im Gegensatz zu Nitraten stimuliert Molsidomin (sein SIN-1-Metabolit) direkt die Bildung von cGMP ohne Beteiligung von Thiolgruppen, weshalb die Entwicklung einer Toleranz dagegen nicht beobachtet wird [Luscher IE, 1989]. Darüber hinaus kann Molsidomin bei Patienten mit bereits entwickelter Nitrattoleranz therapeutische Wirkung zeigen. Molsidomin ist bei intravenöser und oraler Verabreichung gleichermaßen wirksam, auch vor dem Hintergrund einer schweren Herzinsuffizienz [W. Gross-Heitmeyer et al., 1993]. Beim bronchospastischen Syndrom kann Molsidomin die Funktion der äußeren Atmung verbessern.

Indikationen und Kontraindikationen für die Ernennung von Molsidomin sind die gleichen wie für Nitrate. Aufgrund der Wirkung von Molsidomin auf die Thromboxanproduktion ist bei Blutungsneigung Vorsicht geboten. Molsidomin wird von Patienten im Vergleich zu Nitraten besser vertragen und verursacht seltener Kopfschmerzen. Es wird angenommen, dass Molsidomin den Augeninnendruck nicht erhöht und für das Glaukom verschrieben werden kann, einschließlich für die geschlossene Goluy-Form [Leydhecker W., 1978].

Bei Angina pectoris wird Molsidomin 2 bis 3 Mal täglich in einer Menge von 4 mg (Korvaton Forte) oral verschrieben. Im Falle einer guten Verträglichkeit und der Notwendigkeit, die therapeutische Wirkung einer Einzeldosis des Arzneimittels auf 8 mg zu steigern (Korvaton retard), wenden Sie diese Form von Molsidomin 2 (selten 3) mal täglich an.

Blocker (3-Adrenorezeptoren als kompetitive Antagonisten von Katecholaminen) verringern die sympathischen Wirkungen

auf das Herz-Kreislauf-System. Infolgedessen sinkt die Herzfrequenz, die Kontraktilität des Herzens, der Blutdruck und damit der Sauerstoffbedarf des Herzens. Eine Verlängerung der Diastoliedauer und ein Absinken des diastolischen Drucks im linken Ventrikel tragen zur Verbesserung der koronaren Durchblutung bei. Darüber hinaus verringern β-Adrenorezeptorblocker die Kalziumansammlung in der Zelle, hemmen die Thrombozytenaggregation und die Lipolyse, wodurch die Bildung freier Fettsäuren verringert wird. Diese und einige andere Faktoren bestimmen die ausgeprägte antianginöse Aktivität der Arzneimittel, obwohl ihre Verwendung die Ausstoßzeit und das Volumen des linken Ventrikels erhöhen kann. Propranolol, Metoprolol und Atenolol weisen eine besonders hohe antianginöse Aktivität auf. Arzneimittel mit innerer sympathomimetischer Aktivität zeichnen sich durch eine geringe antianginöse Wirksamkeit aus.

Die blutdrucksenkende Wirkung von p-Adrenorezeptor-Blockern in einer einzelnen Anwendung wird normalerweise aufgrund einer Reflex-Vasokonstriktion als Reaktion auf eine Abnahme des Herzzeitvolumens nicht ausgedrückt.

Die antiarrhythmische Aktivität von β-Blockern hängt hauptsächlich von der Verringerung der Wirkung von Katecholaminen auf das Herz und der Verringerung der Leitungsrate im AV-Knoten ab. Markieren und erhöhen Sie die Schwelle des Kammerflimmerns während der Ischämie.

Bei Patienten mit anstrengender Angina p-Adrenoblocker-Therapie erhöht sich die Belastungstoleranz. Im Falle einer varianten Angina sind die Medikamente weniger wirksam und können bei einigen Patienten den Krankheitsverlauf verschlechtern.

Bei der Festlegung der Behandlungstaktik ist zu berücksichtigen, dass bereits nach den ersten Techniken ausgeprägte Veränderungen der sympathischen Regulation des Herzens auftreten [3-adrenerge Blocker. Da das anfängliche Ausmaß der sympathischen Aktivität nicht bekannt ist, wird das Medikament zunächst in der minimalen therapeutischen Dosis verschrieben und schrittweise erhöht, um eine klinische Wirkung zu erzielen. Bei älteren und senilen Patienten ist die Dosis des p-adrenergen Blockers gegenüber der durchschnittlichen therapeutischen Dosis um das 2-4-fache reduziert. Der Grad der Blockade [3-Adrenorezeptoren wird durch Verringern des Anstiegs der Herzfrequenz als Reaktion auf die Belastung bestimmt.

Es ist wichtig, sich an die Möglichkeit zu erinnern, den Verlauf einer Koronararterienerkrankung mit einem plötzlichen Abbruch der Behandlung mit β-Blockern - Entzugssyndrom zu verschlimmern Daher sollte die Aufhebung von p-Blockern erfolgen

schrittweise durchgeführt werden, wobei die Dosis über eine Woche um 50% verringert wird, so dass vor dem Ende der Behandlung die tägliche Menge des Arzneimittels in Form von Propranolol 20-30 mg nicht überschreitet.

Grundlegende Informationen zu den häufigsten Blockern von p-ad-Rezeptoren sind in der Tabelle dargestellt. 5.4.

Derzeit werden in der klinischen Praxis mehr als 30 Arzneimittel aus der Gruppe der β-Blocker eingesetzt, die unterteilt sind in:

1) durch Selektivität der Wirkung - auf Arzneimittel, die auf Rgadrenoretseptory oder kardioselektiv wirken (Metoprolol, Ateiolol); und Einwirken auf (V und rgadrenoretseptory oder nicht selektiv (Propranolol, Oxprenolol, Pindolol, Nadolol);

2) Fähigkeit zur Stimulierung teilweise adrenoretsepto-p-ra - für Arzneimittel mit intrinsischer sympathomimetische Aktivität (Pindolol, Acebutolol) und ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (Propranolol, Nadolol);

3) durch die Anwesenheit membrapoetabiliziruyuschego Wirkung - mit Membe ranostabiliziruyuschim-Effekt (Propranolol, okspreno lol, Pindolol, Talinolol) und ohne membrapoetabiliziruyuschego Wirkung (Nadolol);

4) durch Resorbierbarkeit, Bioverfügbarkeit, Halbwertszeit;

5) dann das Vorhandensein zusätzlicher Eigenschaften - die Wirkung von PS-Adreno-Rezeptoren (Cavedilol); Wirkung auf das Endothel (Nebivolol).

Diese Eigenschaften von Arzneimitteln haben unterschiedliche klinische Bedeutung. Somit wird der membranstabilisierende Effekt, d. H. Die Fähigkeit, den Ionentransport durch die Membran zu behindern, wenn therapeutische Dosen von Arzneimitteln verschrieben werden, leicht ausgedrückt.

Cardio p-Blocker, in erster Linie für die Verhinderung von Bronchospasmen, schließt nicht die Möglichkeit ihres Auftreten, aber es kann für die Prävention von peripheren Durchblutungsstörungen, Herzzeitvolumen, Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsel von Bedeutung sein. Cardio-selektive Medikamente werden besser vertragen und wirken sich günstiger auf die Lebensqualität aus als nicht-selektive,

Medikamente mit intrinsische sympathomimetische Aktivität wenig Wirkung auf die Herzrate im Ruhezustand, erweitern Sie den peripheren arte Rhee, Herzleistung weniger reduziert und weniger wahrscheinlich, dass Störungen der peripheren Zirkulation zu verursachen, als das andere p-adre-

keine blocker. Der Preis für diese zusätzlichen positiven Eigenschaften ist hoch genug. Die antianginalen und antiarrhythmischen Wirkungen von Arzneimitteln mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität sind viel schwächer, was die Wirksamkeit von Arzneimitteln in dieser Gruppe insgesamt beeinträchtigt. So senken nach S. Yusuf (1985) die Blocker von β-Adrenorezeptoren ohne innere sympathomimetische Aktivität die Mortalität bei IHD um 30% und Medikamente mit dieser Qualität nur um 10%.

Die Nebenwirkungen, die bei der Behandlung von Blockern (3-Adrenorezeptoren) auftreten, und Methoden zu deren Korrektur werden in Kapitel 2 ausführlich beschrieben.

Bei längerer Behandlung sind unerwünschte Wirkungen des Zentralnervensystems (Depressionen, Schlafstörungen), Kreislaufstörungen, Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsel möglich.

Wenn psychotrope Effekte auftreten und weiterhin eine Behandlung mit p-Adreporezeptor-Blockern erforderlich ist, wechseln Sie zu hydrophilen Arzneimitteln (Atenolol).

und bei Störungen der peripheren Durchblutung, des Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsels - kardioselektiv (Atenolol, Metoprolol).

Von besonderer Gefahr ist die plötzliche Aufhebung der p-Adrenorezeptor-Blocker, daher muss die Dosis der Arzneimittel schrittweise verringert werden.

Blockern adrenoretsepto-p-Graben auf Neigung Bronchospasmus, Sinusbradykardie, kontra mit oder CA-AB-Block, Sick-Sinus-Syndrom, akute Herzinsuffizienz, Rechtsherzversagen, schweres Kreislaufversagen, Hypotension, ein schwere Leberfunktion, Niere, Bauchspeicheldrüse ; ausgeprägte Störungen der peripheren Durchblutung.

Propranolol (Anaprilin, Obzidan) - eine Art Arzneimittelstandard mit r-Adrenoblokiruyuschego-Aktivität. Es ist weit verbreitet in der klinischen Praxis verwendet, hat eine hohe antianginöse und antiarrhythmische Wirksamkeit. Wenn Angina pectoris oral verschrieben wird, beginnend mit 20 mg alle 6 Stunden (80 mg / Tag), wird die Dosis alle 3-4 Tage um 40 mg / Tag erhöht. Die durchschnittliche therapeutische Dosis von Propanolol beträgt etwa 160 mg / Tag mit individuellen Schwankungen von 80 bis 320 mg / Tag. Bei schweren Erkrankungen ist es erforderlich, die tägliche Dosis zu erhöhen und die Intervalle zwischen der Einnahme des Arzneimittels bis zu 4 Stunden zu verkürzen. Es ist wichtig zu beachten, dass aufgrund der Absorptionsvariabilität und des Metabolismus des Arzneimittels seine Konzentration im Blut erheblichen individuellen Schwankungen unterliegt.

In dringenden Fällen mit anhaltenden Anginalschmerzen und Herzrhythmusstörungen wird Propranolol sublingual in einer Dosis von 20 bis 40 mg oder intravenös angewendet. Das Medikament wird intravenös in einer isotonischen Lösung von Natriumchlorid oder Glucose in einer Dosis von 0,05-OD mg / kg getropft. Die wiederholte Verabreichung von 1 mg Propranolol im langsamen Strahl ist 2-3 Minuten vor Erreichen des klinischen Effekts möglich, die Gesamtdosis sollte jedoch 6 mg nicht überschreiten. Bei einem Risiko für Bradykardie wird empfohlen, 1 mg Atropin vor der intravenösen Verabreichung zu injizieren.

Metoprolol (Specicor, Corvitol) ist ein kardioselektiver p-Adrenoblocker mit einer relativ langen (4 h) Halbeliminationsperiode. Erhältlich in Tabletten zu 50 mg und 100 mg.

Innen ernennen Sie 50 mg bis b h (200 mg / Tag).

Intravenös verabreicht in 5 mg 5 Minuten vor der Wirkung oder einer Gesamtdosis von 15 mg.

Carvedilol (Dilatrend.) - Blocker (3- aradrenoretsepto und Graben-drug seine eigene Sympathomimetika Aktivität hat, klinisch signifikante antioksidaktnoe Wirkung wirksam für die Behandlung von Angina, Bluthochdruck und Herzinsuffizienz (Kapitel 9) In Angina verabreicht 25-50 mg.. 2 mal am Tag.

Nebivolol (Nebilet) ist hochselektiv (Zg3Drenoblock-tor, stimuliert die Synthese von Stickoxid durch Endothelzellen. Es wird zur Behandlung von arterieller Hypertonie angewendet (Kapitel 10).

Calciumantagonisten hemmen selektiv seinen Strom durch die Zellmembran. Wirkung von Calcium-Antagonisten auf das Herz-Kreislauf-System ist sokratimos ti Infarkt und seine Sauerstoffbedarf und Schutz gegen Überlastung Kardiomyozyten Calciumionen Brems kaltsiyzavisi-direct Automatismus und Halteerregung, Reduktions Tonus der glatten arteriellen Muskeln zu reduzieren, einschließlich der koronaren, zerebralen, mesenterialen renal.

Antianginöse Wirkung von Kalziumkanalblockern aufgrund einer Verringerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs, die Erweiterung von Koronararterien-Spasmus Eliminations, Schutz von Kardiomyozyten Überlastung von Calciumionen und gegebenenfalls, zur Verbesserung der diastolischen Funktion. Einige Calciumantagonisten (Verapamil, Diltiazem) sind wirksam bei der Variante Angina pectoris und exertional angina mit Anzeichen von vaskulärer Beteiligung Funktionskomponente (Variabilität in Belastungstoleranz, ausgedrückt als Empfindlichkeit gegenüber Kälte, „hin und her“ Syndrom) sowie in Verbindung mit Angina pectoris oder Hypertonie supra veptrikuläre Arrhythmien.

Die Klassifizierung der Calciumantagonisten ist in der Tabelle dargestellt. 5.5.

Verapamil und Diltiazem sind die am häufigsten verwendeten Antianginalmedikamente und in jüngerer Zeit Amlo-Dipin. Isradipin, Nisoldipin, Felodipin werden hauptsächlich zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.

Verapamil (Isoptyp, Finoptin) beeinflusst vorwiegend die Erregungsleitung im AV-Knoten und die Funktion des Sinusknotens, in etwas geringerem Maße die Kontraktilität des Myokards und

schlanker Ton. Es hat antiarrhythmische, antianginöse und antihypertensive Wirkung.

Vsrapamil wird intravenös in einer Dosis von 5–10 mg zur Linderung von reziproken AV-Tachykardien und zur dringenden Senkung der Herzfrequenz bei anderen supraventrikulären Arrhythmien verabreicht (Kapitel 2).

Bei Angina pectoris wird Verapamil ab 80 mg nach 6 Stunden (320 mg / Tag) oral verschrieben. Ohne Wirkung wird die Dosis auf 400 mg / Tag erhöht. Bei der Langzeittherapie ist zu berücksichtigen, dass Verapamil kumulativ wirkt. Längere Formen von Verapamil-Tabletten, 120 mg und 240 mg sowie 180 mg Kapseln, einmal täglich verschrieben.

Nebenwirkungen sind in der Regel kurzfristig selten und bestehen in der Entwicklung von arterieller Hypotonie, Bradykardie, atrioventrikulären Blockaden. Bei längerem Gebrauch ausgeprägte Verstopfung, Urtikaria, Schwellung der Füße.

Verapamil ist kontra Termin mit SSS und anderen Ätiologie, Verletzungen der AV-Leitung, Tachykardie mit anterograde auf weitere Routen auf Syndrom WPW tragen (insbesondere Vorhofflimmern!) In Herzinsuffizienz.

Verwenden Sie Verapamil nicht zusammen mit (Z-adrenergen Blockern oder direkt nach der Behandlung mit Digitalis-Vergiftungen.

Nifedipin (. Adalat, kordafen, cordipin, Corinfar, Fenig Din et al), im Gegensatz zu Verapamil, wirkt sich vorwiegend Gefäßtonus, in geringerem Umfang - auf die Kontraktilität infarction

Ja, und hat praktisch keinen Einfluss auf den Automatismus und das Leitsystem des Herzens. Das Medikament kann in der Variantenform von Angina, Angina denen funktionelle vaskulärer Komponente, arterielles hyper-Tensor, Störungen der peripheren Zirkulation wirksam sein. Bei der Behandlung schwerer Formen der Belastungsangina (III-IV-Funktionsklassen) ist eine Zunahme der Angina-Attacken möglich [Gutman E., 1987]. Die Verwendung von Nifedipin für die erste Runde bei stenotische koronare Atherosklerose kann die Anzahl und Dauer der Episoden erhöht bo links und stille Ischämie [Egstrup K., Andersen P. L 1993].

Der Hauptzweck der Kurzstreckenformen von Nifedipi ist die Notfallversorgung bei einem akuten, signifikanten Blutdruckanstieg oder bei einem Krampf (mit Vertrauen in die Diagnose!) Der Koronararterien.

Dosierungsformen mit verlängerter Wirkung von Nifedipin (Adalat-Retard, Cordipin-Retard usw. in Tabletten oder Kapseln mit 20, 30 oder 60 mg) weisen die meisten Mängel der kurzwirksamen Formen von Nifedipin nicht auf.

Im Gegensatz zu (3-Blockern) kann Nifedipin bei Patienten mit Asthma bronchiale angewendet werden. Darüber hinaus wirkt es bei der Behandlung von pulmonaler Hypertonie und hat bronchodilatatorische Eigenschaften.

Nebenwirkungen des Arzneimittels äußern sich in Form von Kopfschmerzen, Gesichtsrötung und Schläfrigkeit. mögliche Schwellung der Beine, nicht mit Herzinsuffizienz verbunden. Bei Patienten mit schwerer stenosierender Arteriosklerose der Herzkranzgefäße ist das Auftreten oder die Verstärkung von Anginalschmerzen möglich.

Ein plötzliches Absetzen der Behandlung mit Nifedipin kann zum Entzugssyndrom führen!

Nifedipin ist bei Patienten mit schwerer Koronararterienerkrankung, Hypotonie, schwerer Aortenstenose, schwerer obstruktiver Kardiomyopathie, schwerem Diabetes mellitus und Schwangerschaft kontraindiziert. Bei längerer Behandlung kann sich eine Verträglichkeit entwickeln.

Diltiazem (Dilzem, Cardil, Altiazem) liegt zwischen Verapamil und Nifedipin. Im Vergleich zu beiden Dipinen hat Diltiazem eine geringere Auswirkung auf den Tonus der Koronar- und peripheren Arterien als Verapamil, es hat eine weniger ausgeprägte negative ino- und chronotrope Wirkung.

In dringenden Fällen (bei der Behandlung von Arrhythmien) wird das Arzneimittel in einer Dosis von 0,25 mg / kg intravenös verabreicht oder nach 6 Stunden mit 60 mg oral eingenommen.

Für die geplante Therapie wird Diltiazem bei Angina pectoris in der Regel ab 30 mg 4-mal täglich (120 mg / Tag) verschrieben, wobei die Dosis gegebenenfalls schrittweise auf 360 mg / Tag erhöht wird. Längerfristige Formen von Diltiazem sind in Tabletten zu 90 mg (Cardisem Retard), 60 mg, 90 mg und 120 mg Kapseln (CR Diltiazem) sowie 180 mg Kapseln (PP Altiazem) erhältlich und werden zweimal täglich verschrieben. Spezielle Formen von Retardkapseln mit 180,240 mg und 300 mg (Diltiazem CD) werden einmal täglich verschrieben.

Nebenwirkungen während der Einnahme von Diltiazem sind seltener als bei der Behandlung von Nifedipigum oder Verapamil und äußern sich in arterieller Hypotonie, Kopfschmerzen, Beinödemen und Hauthyperämie.

Verwenden Sie Diltiazem nicht für Bradykardie, SSS, CA-Störungen

und AV-Überleitung, WPW-Syndrom (insbesondere bei Vorhofflimmern!), arterielle Hypotonie, Digitalisintoxikation, Herzinsuffizienz jeglichen (!) Grades.

Amlodipin (Norvasc) wird in Tabletten von 2,5 freigesetzt; 5 und 10 mg. Das Medikament hat eine lange Wirkdauer, es gibt Berichte über die Möglichkeit seiner Anwendung bei Patienten mit mittelschwerer Herzinsuffizienz.

Wenn Angina pectoris beginnend mit 2,5 mg einmal täglich verschrieben wird, erhöhen Sie die Dosis bei Bedarf schrittweise auf 10 mg / Tag.

Nebenwirkungen sind selten und können sich in Kopfschmerzen, Gesichtsrötung, Tachykardie und Pastos der Beine äußern.

Norvas Termin ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen das Medikament, schwerer Leber- oder Herzinsuffizienz, während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Die aktivsten antianginalen Medikamente sind β-Adrenorezeptorblocker. Wenn die Wirksamkeit der Therapie unzureichend ist, sollten Sie versuchen, die tägliche Dosis zu erhöhen. Entgegen der landläufigen Meinung führt der Zusatz von Calciumantagonisten zu Block-Tori (Z-Rezeptoren von Calciumantagonisten) nicht zu einer signifikanten Erhöhung der antianginalen Wirkung und ist mit einer Zunahme der Anzahl von Nebenwirkungen behaftet [Packer M, 1989]. Daher bei Patienten

IHD-Calciumantagonisten (Diltpazem oder Verapamil) sollten in der Regel bei Gegenanzeigen zur Ernennung von Blockern [3-adrenergen Rezeptoren] angewendet werden. In schweren Fällen kann es wirksam sein, Mononitrat und Trimetazidin kardioselektiv (3-Blocker in der maximal möglichen Dosis für einen bestimmten Patienten) zu verabreichen (siehe unten).

Nitroglycerin-Aerosolform

Um die Herzkranzgefäße zu erweitern, gilt die Krankenschwester

Kurz wirkendes Nitrat

Die Wirkung von Nitroglycerin tritt nach (min.)

Nebenwirkung von Nitroglycerin

a) Kopfschmerzen

Die Dauer der Schmerzen bei Angina nicht mehr

Bei der Behandlung von Angina verwendet

a) Nitrate, Betablocker

b) Analgetika, Drogen

c) Antihypertensiva, Diuretika

g) Ganglioblocker, Diuretika

Die Hauptursache für Herzinfarkt

a) Arteriosklerose der Koronararterien

c) rheumatische Endokarditis

d) rheumatische Myokarditis

Das Hauptsymptom bei anginalem Myokardinfarkt

a) Kopfschmerzen

b) Brustschmerzen

c) Schwellung der Beine

Wenn ein Myokardinfarkt beobachtet wird

a) Rückenschmerzen, hartnäckiges Nitroglycerin

b) Schmerzen in der Brust, die durch Nitroglycerin nicht behandelt werden können

c) stechende Schmerzen im Herzen

d) Schmerzen im Herzen

Typischer Herzinfarkt

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Vergleichende Wirksamkeit von aerosolierten Formen von Nitroglycerin Nitromint und Nitrospray bei der Unterdrückung von Schlaganfällen

Veröffentlicht in der Zeitschrift:
Südrussisches Medizinjournal »» N 3/2002 Kardiologie Scherbak A.I.
Städtisches Allgemeinkrankenhaus Nr. 2, Abteilung für Kardiologie Nr. 2, St. Petersburg

Nitrate gelten traditionell als eine der Hauptgruppen der Antianginal-Medikamente, die erfolgreich eingesetzt werden, um Angina pectoris-Attacken vorzubeugen und sie zu lindern. In den letzten Jahren haben sich Aerosolformen von Nitroglycerinpräparaten aufgrund ihrer größeren Wirksamkeit und ihres schnelleren Wirkungseintritts bei der Bekämpfung von Angina-Attacken verbreitet.

Ziel unserer Studie war es, die antianginöse Aktivität und subjektive Verträglichkeit von zwei aerosolisierten Formen von Nitroglycerin zu vergleichen - den Nitromint-Präparaten von EGIS und Nitrospray, einem weiteren Unternehmen bei der Behandlung von Patienten mit Angina pectoris.

Die Studie umfasste 29 Patienten (21 Männer und 8 Frauen) mit progressiver Angina Pectoris und Angina Pectoris mit niedrigem Stress (III-IV-Funktionsklasse). Das Durchschnittsalter der Patienten betrug 59,8 ± 4,3 Jahre, die Krankheitsdauer 6,4 Jahre. Die überwiegende Mehrheit der Patienten wurde für Notfallindikationen in die Abteilung aufgenommen. Die Studie umfasste Patienten mit mindestens zwei Schlaganfällen pro Tag, 19 Patienten hatten in der Vergangenheit einen Myokardinfarkt in der Vorgeschichte, die anderen 10 Patienten hatten in der Vergangenheit eine akute Koronarinsuffizienz. 13 Patienten hatten eine begleitende Hypertonie, 5 Patienten hatten Typ-II-Diabetes. Die Studie umfasste keine Patienten mit Herzinsuffizienz der III-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA, arterieller Hypotonie (AD-System unter 100 mm Hg), einer Verletzung der Hirndurchblutung in der Anamnese sowie mit schweren Begleiterkrankungen mit Funktionsstörungen der inneren Organe. Alle Patienten erhielten eine aktive antianginöse Therapie, einschließlich direkter Antikoagulantien, Disaggregantien, Betablocker und verlängerter Nitrate (in den ersten Tagen nach Krankenhausaufenthalt auch Nitroglycerininfusion). 18 Personen erhielten ACE-Hemmer. Die Art der Therapie änderte sich während des gesamten Beobachtungszeitraums nicht. Die Dauer der Studie betrug 10-12 Tage vor der Stabilisierung der Patienten. Den Patienten wurde empfohlen, die auftretenden Anfälle abwechselnd mit dem Medikament "A" (Nitromint) oder "B" (Nitrospray) zu stoppen. Die Patienten wurden darüber informiert, dass sie die Aerosolform von Nitroglycerin verwenden, kannten jedoch nicht den Markennamen des Arzneimittels. Alle Patienten gaben ihre mündliche Zustimmung zur Teilnahme an der Studie.

Eine Einzeldosis Nitroglycerin-Aerosol betrug 0,4–0,8 mg (1–2 Freisetzungen). In einem speziellen Tagebuch notierten die Patienten täglich die Anzahl der Schlaganfälle, ihre Intensität, die Häufigkeit des Wirkungseintritts, die Wirksamkeit und Verträglichkeit des Arzneimittels und die Nebenwirkungen.

Die Ergebnisse der Studie zeigten, dass bei der Mehrzahl der Patienten (24 Personen - 83%) die antianginöse Wirkung von Nitromint signifikant stärker einsetzt als die von Nitrospray (0,7 Minuten gegenüber 1,4 Minuten). Der Wirkungseintritt des Arzneimittels für Nitromint betrug 15 bis 30 Sekunden, für Nitrospray 60 bis 90 Sekunden. 20 Patienten (69%) stellten eine signifikant höhere Wirksamkeit von "Medikament A" (Nitromint) im Vergleich zu "Medikament B" (Nitrospray) fest. 17 Patienten (59%) bewerteten die Wirkung von Nitromint als stabiler. Die Anwendung einer einzelnen Dosis Nitromint stoppte in 72% der Fälle einen Angriff. Nitrospray in Einzeldosis war bei 51% wirksam. Alle Patienten hatten eine gute Verträglichkeit des Arzneimittels (sowohl Nitromint als auch Nitrospray); Es ist jedoch zu beachten, dass alle Patienten in der Studiengruppe zuvor Nitrate eingenommen hatten, ohne Nebenwirkungen zu bemerken. In der abschließenden Umfrage bevorzugten 83% der Patienten die Fortsetzung der Behandlung mit Medikament „A“ (Nitromint). Daher war das Nitromint-Aerosol in der untersuchten Patientengruppe dem Nitrospray-Aerosol in Bezug auf Schweregrad, Einsetzgeschwindigkeit und Nachhaltigkeit der antianginalen Wirkung überlegen. Beide Medikamente wurden gut vertragen (in der Gruppe der Patienten, die anfänglich Tablettenformen von Nitraten gut vertrugen). Aerosolformen von Nitroglycerin können als topische Arzneimittel bei der Behandlung von Patienten mit instabiler Angina pectoris und stressarmer Angina pectoris angesehen werden, was zur Stabilisierung des Zustands der Patienten und zur Verbesserung der Lebensqualität beiträgt.

NITROGLYCERIN

◊ Sprühen Sie sublingual dosiert in Form einer farblosen transparenten Flüssigkeit.

Sonstige Bestandteile: Ethanol 95% bis 40 mg (als 1% ige Lösung).

10 ml (200 Dosen) - Flaschen (1) mit mechanischer Dosierpumpe - verpackt Karton.
10 ml (200 Dosen) - Zylinder (1) mit mechanischer Dosierpumpe - verpackt Karton.

Nitroglycerin ist eine organische stickstoffhaltige Verbindung mit einer vorherrschenden venodilatierenden Wirkung. Die Wirkung von Nitroglycerin beruht auf seiner Fähigkeit, Stickoxid aus seinem Molekül freizusetzen, das ein natürlicher endothelialer Relaxationsfaktor ist. Stickstoffmonoxid erhöht die intrazelluläre Konzentration von cyclischer Guanosinmonophosphatase, die das Eindringen von Calciumionen in glatte Muskelzellen verhindert und deren Entspannung bewirkt. Die Entspannung der glatten Muskulatur der Gefäßwand bewirkt eine Erweiterung der Gefäße, was die venöse Rückkehr zum Herzen (Vorlast) und den Widerstand der großen Zirkulation (Nachlast) verringert. Dies reduziert die Arbeit des Herzens und den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Die Erweiterung der Herzkranzgefäße verbessert die Durchblutung der Herzkranzgefäße und fördert deren Umverteilung in Bereichen mit verminderter Durchblutung, wodurch die Sauerstoffzufuhr zum Myokard erhöht wird.

Eine Abnahme des venösen Rückflusses führt zu einer Abnahme des Fülldrucks, einer Verbesserung der Blutversorgung der subendokardialen Schichten, einer Abnahme des Drucks im Lungenkreislauf und einer Rückbildung der Symptome bei Lungenödemen. Nitroglycerin hat eine zentrale Hemmwirkung auf den sympathischen Gefäßtonus und hemmt die vaskuläre Komponente der Schmerzbildung. Nitroglycerin entspannt auch die glatten Muskelzellen der Bronchien, der Harnwege, der Gallenblase, der Gallenwege, der Speiseröhre, des Dünn- und Dickdarms sowie ihrer Schließmuskeln. Die Wirkung von Nitroglycerin bei sublingualer Anwendung setzt schnell ein, die Wirkung entwickelt sich innerhalb von 1-1,5 Minuten und hält ca. 30 Minuten an.

- Angina pectoris (Stillstand und Vorbeugung von Anfällen, auch vor dem Training).

- Alter bis zu 18 Jahren (Mangel an ausreichenden klinischen Daten);

- gleichzeitige Anwendung der Phosphodiesterase-Hemmer vom fünften Typ, PDE-5 (einschließlich Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil und anderer PDE-5-Hemmer);

- schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg. Art.);

- kardiogener Schock (sofern keine Maßnahmen zur Aufrechterhaltung des endgültigen diastolischen Drucks getroffen werden);

- Angina pectoris, verursacht durch hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;

- akuter Myokardinfarkt und chronische Herzinsuffizienz mit niedrigem Fülldruck des linken Ventrikels;

- schwere Aorten- und / oder Mitralklappenstenose, primäre pulmonale Hypertonie (da eine Hyperämie unzureichend belüfteter Alveolarzonen zu Hypoxie führen kann);

- Jeder mit erhöhtem Hirndruck verbundene Zustand;

- Überempfindlichkeit gegen Nitrate.

Es wird empfohlen, das Medikament wie von einem Arzt verschrieben zu verwenden, um Komplikationen zu vermeiden. Bei den ersten Anzeichen einer Angina-Attacke wird Nitroglycerin je nach Schweregrad wie folgt verabreicht: vorzugsweise in sitzender Position 0,4-0,8 mg (1-2 Dosen) durch Drücken des Dosierventils auf oder unter die Zunge, wobei der Atem in Abständen von 30 Minuten angehalten wird sek; dann schließen Sie Ihren Mund für ein paar Sekunden. Falls erforderlich, erneute Einnahme, jedoch nicht mehr als 1,2 mg (3 Dosen) innerhalb von 15 Minuten.

Zur Linderung einer Angina-Attacke im Abstand von 5 Minuten erneut auftragen.

Wenn nach dreimaliger Dosierung innerhalb von 15 Minuten keine Linderung eintritt, konsultieren Sie einen Arzt.

Aus prophylaktischen Gründen wird 1 Dosis 5 bis 10 Minuten vor der voraussichtlichen Belastung oder Belastung verabreicht.

Schütteln Sie die Verpackung vor dem Gebrauch nicht. Bewahren Sie sie beim Sprühen senkrecht und gerade auf. Schließen Sie nach jedem Sprühen den Mund und schlucken Sie nicht sofort.

Die höchste Einzeldosis: 3 Dosen.

Bei jedem Drücken des Dosierventils wird eine Dosis (0,4 mg Nitroglycerin) in Form eines Sprays aus einer Flasche abgegeben. Spray nicht einatmen. Füllen Sie die Dosierpumpe vor dem ersten Gebrauch der Flasche, indem Sie die Schutzkappe abnehmen und mehrmals auf das Dosierventil drücken, bis ein Sprühnebel auftritt. Nach längerer Nichtbenutzung des Zylinders kann es erforderlich sein, die Pumpe nachzufüllen.

Da das Herz-Kreislauf-System: Schwindel, Kopfschmerzen, Tachykardie, Fieber, Senkung des Blutdrucks; selten (insbesondere bei Überdosierung) - orthostatischer Kollaps, Zyanose, aufgrund eines ausgeprägten Blutdruckabfalls, kann das Medikament die Symptome der Angina Pectoris (eine paradoxe Reaktion auf Nitrate) verschlimmern. Manchmal kommt es zu einem Zusammenbruch mit Bradyarrhythmie und Bewusstlosigkeit.

Seitens des Verdauungssystems: Trockenheit der Mundschleimhaut, selten - Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.

Seitens des Zentralnervensystems: Schwäche, selten - Angst, psychotische Reaktionen, Lethargie, Orientierungslosigkeit.

Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz, exfoliative Dermatitis.

Lokale Reaktionen: Hauthyperämie, Brennen unter der Zunge.

Andere: selten - verschwommenes Sehen, Unterkühlung, Methämoglobinämie.

Symptome: Kopfschmerzen, niedriger Blutdruck, orthostatische Hypotonie, Reflextachykardie, Schwindel, Gesichtsrötung, Erbrechen und Durchfall, Asthenie, erhöhte Schläfrigkeit, Hitzegefühl. Extrem hohe Dosen (über 20 mg / kg) führen zu Methämoglobinämie, Zyanose, Dyspnoe und Tachypnoe, orthostatischem Kollaps.

Behandlung: In leichten Fällen - den Patienten mit angehobenen Beinen in die "liegende" Position bringen. Im Falle einer schweren Überdosierung sollten allgemeine Methoden zur Behandlung von Vergiftung und Schock (Ersatz des zirkulierenden Blutvolumens, Noradrenalin und / oder Dopamin) angewendet werden. Die Verwendung von Adrenalin ist kontraindiziert.

Mit der Entwicklung der Methämoglobinämie können die folgenden Gegenmittel und Behandlungsmethoden angewendet werden:

1. Vitamin C - 1 g in Form von Natriumsalz in oder intravenös.

2. Sauerstofftherapie, Hämodialyse, Bluttransfusion (Austausch).

Andere Vasodilatatoren und Antihypertonika (Betablocker, Blocker „langsamen“ Calciumkanalblockern, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)), Antipsychotika, trizyklischen Antidepressiva, Inhibitoren monoamiooksidazy (MAO) -Inhibitoren, Phosphodiesterase Typ fünf (einschließlich Sildenafil und andere Inhibitoren FDE- 5) Procainamid und Ethanol können die blutdrucksenkende Wirkung von Nitroglycerin verstärken.

Nitroglycerin verstärkt die Wirkung von Dihydroergotamin und verringert die Wirksamkeit von Heparin. Nitroglycerin erhöht die Konzentration von Dihydroergotamin im Blutserum und verstärkt dadurch seine Wirkung.

Die Einnahme von Acetylsalicylsäure erhöht den Nitroglycerinspiegel im Blut und verstärkt dessen Wirkung.

Nitroglycerinspray verbessert die Ausscheidung von Katecholaminen und Vanillinimidsäure im Urin.

Angabe der Merkmale des Arzneimittels bei der ersten Dosis oder bei der Aufhebung: Keine Angaben.

Vorsicht bei orthostatischer Hypotonie, hämorrhagischem Schlaganfall, schwerem Nieren- und / oder Leberversagen, Thyreotoxikose, Alkoholmissbrauch, Epilepsie, Kopfverletzung, Engwinkelglaukom (Risiko eines erhöhten Augeninnendrucks), Migräne und schwerer Anämie. Besondere Aufmerksamkeit und Beobachtung ist erforderlich, wenn Patienten behandelt werden, bei denen die Gefahr einer orthostatischen Hypotonie besteht, oder wenn ein erhöhter Hirndruck vorliegt. Die Empfindlichkeit gegenüber Nitraten bei verschiedenen Patienten kann sehr unterschiedlich sein, was bei der Wahl der Dosierung berücksichtigt werden sollte. Eine Erhöhung der Dosis kann zu einer Toleranz gegenüber dem Medikament führen (Sucht). Das Medikament enthält Alkohol, der für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Alkoholmissbrauch, Epilepsie, traumatischen Hirnverletzungen und anderen Erkrankungen des Zentralnervensystems sowie für schwangere Frauen und Kinder wichtig ist. Nitroglycerin kann die Wirkung anderer Arzneimittel verstärken. Wenn das verschwommene Sehen oder der trockene Mund bestehen bleiben oder schwer sind, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Der Gebrauch von alkoholischen Getränken während des Drogenkonsums ist strengstens untersagt.

Während der Behandlung ist es notwendig, Fahrzeuge nicht zu führen und keine potenziell gefährlichen Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern.

Die Verwendung von Nitroglycerin während der Schwangerschaft und Stillzeit erfordert einen sorgfältigen Vergleich der Risiken und Vorteile und sollte unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen.

Die Ausscheidung von Nitroglycerin in die Muttermilch ist nicht belegt.

Nitroglycerin

Nitroglycerin: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Nitroglycerin

ATX-Code: C01DA02

Wirkstoff: Nitroglycerin (Nitroglycerin)

Hersteller: NPF Mikrohim, LLC Versuchsanlage GNTsLS (Ukraine), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medizintechnik-Holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" sie. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Russland)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 26/07/2018

Preise in Apotheken: ab 17 Rubel.

Nitroglycerin ist ein gefäßerweiterndes Medikament zur Linderung von Angina-Attacken.

Release Form und Zusammensetzung

Nitroglycerin ist in folgenden Darreichungsformen erhältlich:

• Sublingualtabletten: fast weiß oder weiß, flachzylindrisch, mit rauer Oberfläche (40 Tabletten in einem Polymerreagenzglas, dicht verkorkter Polymerstopfen, 1 Reagenzglas in einem Karton);
• Dosiertes sublinguales Spray: farblos, transparent (in Flaschen oder Zylindern mit 200 Dosen (10 ml), 1 Flasche oder Ballon in einem Pappbündel mit mechanischer Dosierpumpe);
• Konzentrat zur Herstellung der Infusionslösung: farblos, transparent (in Ampullen zu 2, 5 oder 10 ml, 5 Ampullen in Blistern, in 1, 2 oder 10 Packungen in einem Karton).

Die Zusammensetzung von 1 Tablette Sublingual beinhaltet:

• Wirkstoff: Nitroglycerin - 0,5 mg (bezogen auf 100% Substanz);
• Hilfskomponenten: Zucker (Saccharose) - 7,9 mg, Glucose (Dextrose) - 9,3 mg, Kartoffelstärke - 9,3 mg.

Die Zusammensetzung von 1 Dosis Spray sublingual beinhaltet:

• Wirkstoff: Nitroglycerin - 0,4 mg;
• Hilfskomponenten: 95% Ethanol (in Form einer 1% igen Lösung).

Die Zusammensetzung von 1 ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung umfasst:

• Wirkstoff: Nitroglycerin - 1 mg;
• Hilfskomponenten: Dextrose, Natriumchlorid, Kaliumdihydrophosphat, Wasser zur Injektion.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Nitroglycerin ist ein peripherer Vasodilatator, der hauptsächlich auf die venösen Gefäße wirkt. Seine Wirkung beruht hauptsächlich auf einer Abnahme des Sauerstoffbedarfs des Myokards aufgrund einer Abnahme der Vorlast (Abnahme des Blutflusses zum rechten Vorhof und Ausdehnung der peripheren venösen Gefäße) und der Nachlast (Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstands).

Nitroglycerin kann Stickstoffmonoxid aus seinem Molekül freisetzen, das ein natürlicher endothelialer Entspannungsfaktor ist. Die Verbindung erhöht die Konzentration der cyclischen Guanosinmonophosphatase in der Zelle, wodurch das Eindringen von Calciumionen in glatte Muskelzellen verhindert und deren Entspannung angeregt wird. Die Entspannung der glatten Muskulatur der Gefäßwand führt zur Erweiterung der Blutgefäße, wodurch die Belastung des Herzens und der Sauerstoffbedarf des Myokards verringert werden. Die Erweiterung der Herzkranzgefäße verbessert die Durchblutung der Herzkranzgefäße und deren Umverteilung in Bereichen mit verminderter Durchblutung, wodurch der Sauerstofftransport zum Myokard angeregt wird.

Eine Abnahme des venösen Rückflusses bewirkt eine Abnahme des Drucks in der Lungenzirkulation und im Fülldruck, eine Verbesserung der Blutversorgung der subendokardialen Schichten und eine Rückbildung von Symptomen, die für ein Lungenödem charakteristisch sind. Nitroglycerin zeichnet sich durch eine zentrale Hemmwirkung auf den sympathischen Gefäßtonus und die Unterdrückung der für die Entstehung des Schmerzsyndroms verantwortlichen Gefäßkomponente aus. Es provoziert auch die Erweiterung der Hirnhautgefäße, die nach der Einnahme Kopfschmerzen verursacht, und entspannt die glatten Muskelzellen der Bronchien, des Dünn- und Dickdarms, der Speiseröhre, ihrer Schließmuskeln, der Gallenwege, der Gallenblase und der Harnwege.

Die Verwendung von sublingualen Formen ermöglicht es normalerweise, die Angina 1,5 Minuten nach oraler Verabreichung zu stoppen, und die antianginöse Wirkung hält 30 bis 60 Minuten an.

Pharmakokinetik

Nitroglycerin wird schnell und fast vollständig von der Oberfläche der Schleimhäute der Mundhöhle absorbiert. Bei sublingualer Aufnahme dringt es sofort in den systemischen Kreislauf ein. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 100%, da der primäre Leberabbau des Stoffes ausgeschlossen ist. Die maximale Konzentration von Nitroglycerin im Blutplasma wird nach 4-5 Minuten bestimmt. Der Stoffwechsel der Substanz erfolgt unter Beteiligung der Nitratreduktase relativ schnell. Gleichzeitig entstehen Mono- und Dinitrate. Die pharmakologische Aktivität wird nur durch Isosorbid-5-mononitrat gezeigt. Der endgültige Metabolit ist Glycerin.

Das Medikament hat ein sehr großes Verteilungsvolumen (1,2-3,3 l / kg). Der Bindungsgrad an Plasmaproteine ​​beträgt 60%. Nitroglycerin wird als Metabolit im Urin ausgeschieden (weniger als 1% der akzeptierten Dosis werden unverändert ausgeschieden), die Gesamtclearance beträgt 25–30 l / min (bei Infusionsverabreichung - bis zu 78 l / min). Nach oraler sublingualer Medikation schwankt die Eliminationshalbwertszeit aus dem Blutplasma zwischen 2,5 und 4,4 Minuten (bei Infusion zwischen 1 und 3 Minuten). Zirkulierendes Nitroglycerin bindet stark an rote Blutkörperchen und reichert sich in den Wänden der Blutgefäße an.

Indikationen zur Verwendung

Indikationen für die Verwendung von Nitroglycerin sind:

• Angina pectoris (Stoppen und kurze Prophylaxe von Schlaganfällen vor emotionalem Stress oder körperlicher Anstrengung);
• Akuter Myokardinfarkt, auch kompliziert durch akutes linksventrikuläres Versagen (Infusionslösung);
• Lungenödem (Infusionslösung);
• Instabile Angina (Infusionslösung).

Gegenanzeigen

• Zusammenbruch;
• Alter bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Nitroglycerin bei dieser Altersgruppe von Patienten wurden nicht untersucht);
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Abhängig von der Dosierungsform sind die folgenden Erkrankungen / Zustände zusätzliche absolute Kontraindikationen für die Verwendung von Nitroglycerin:

• Glucose-Galactose-Malabsorption (sublinguale Tabletten);
• Schock (sublinguales Spray und Pillen);
• Kardiogener Schock, außer im Falle von Maßnahmen zur Aufrechterhaltung des endgültigen diastolischen Drucks (sublinguales Spray);
• Schwere arterielle Hypotonie mit einem systolischen Blutdruck unter 90 mm Hg. Art. (sublinguales Spray);
• Konstriktive Perikarditis (sublinguales Spray);
• Angina pectoris assoziiert mit hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie (hypoglossales Spray);
• Akuter Myokardinfarkt und chronische Herzinsuffizienz mit niedrigem Fülldruck des linken Ventrikels (sublinguales Spray);
• Perikardtamponade (Zungenspray);
• Jeder Zustand, der mit einem Anstieg des Hirndrucks verbunden ist (sublinguales Spray);
• Schwere Mitral- und / oder Aortenstenose, primäre pulmonale Hypertonie (sublinguales Spray);
• Gleichzeitige Anwendung mit Phosphodiesterase-5-Inhibitoren, einschließlich Vardenafil, Sildenafil, Tadalafil (Tabletten und sublinguales Spray).

Gemäß den Anweisungen sollte Nitroglycerin nach der Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses mit Vorsicht angewendet werden:

• Hämorrhagischer Schlaganfall;
• Schwere Anämie;
• Thyreotoxikose;
• Schweres Nierenversagen;
• Angle-Closure-Glaukom;
• Jüngste Kopfverletzungen;
• Intrakranielle Hypertonie;
• Herztamponade (Sublingualtabletten und Infusionslösung);
• Leberfunktionsstörung (sublinguale Tabletten und Infusionslösung), schwere Leberfunktionsstörung (sublinguales Spray);
• Hypotonie mit niedrigem systolischen Druck - weniger als 90 mm Hg. Art. (Sublingualtabletten und Infusionslösung);
• Orthostatische Hypotonie und Neigung zur Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie (sublinguales Spray);
• Alkoholmissbrauch (sublinguales Spray);
• Epilepsie (sublinguales Spray);
• Migräne (sublinguales Spray);
• Konstriktive Perikarditis (sublinguale Tabletten und Infusionslösung);
• Isolierte Mitralstenose (sublinguale Tabletten und Infusionslösung);
• Hypertrophe Kardiomyopathie (sublinguale Tabletten und Infusionslösung);
• Toxisches Lungenödem (Infusionslösung);
• Idiopathische hypertrophe subaortale Stenose (sublinguale Tabletten), Aortenstenose (Infusionslösung);
• Akuter Myokardinfarkt, chronische Herzinsuffizienz mit niedrigem Fülldruck des linken Ventrikels (sublinguale Tabletten und Infusionslösung);
• Unkontrollierte Hypovolämie mit normalem oder niedrigem Druck in der Lungenarterie bei Patienten mit Herzinsuffizienz (Infusionslösung);
• Schock, auch kardiogen, außer bei ausreichend hohem Fülldruck des linken Ventrikels, inkl. mit Arzneimitteln mit positiver inotroper Wirkung oder intraaortaler Gegenpulsation versehen (Infusionslösung);
• Gehirnblutung (Infusionslösung);
• Schwere zerebrale Atherosklerose (Infusionslösung);
• Schwangerschaft und Stillzeit (für alle Formen des Arzneimittels);
• Älteres Alter (Infusionslösung).

Gebrauchsanweisung für Nitroglycerin: Methode und Dosierung

Sublinguale Tabletten

Um Komplikationen vorzubeugen, wird empfohlen, Nitroglycerin nach Anweisung eines Arztes einzunehmen.

Nitroglycerintabletten werden (sublingual) unter der Zunge eingenommen und im Mund gehalten, bis sie vollständig absorbiert sind, ohne sie zu schlucken.

Nitroglycerin sollte sofort eingenommen werden, wenn die ersten Anzeichen einer Angina-Attacke auftreten, oder vor der erwarteten körperlichen Anstrengung oder emotionalen Belastung. Einzeldosis - 1 Tablette. Bei stabiler Angina kann die Wirkung von einer geringeren Dosis ausgehen. In diesem Fall wird empfohlen, den Rest der Pille, der sich nicht aufgelöst hat, auszuspucken. In den meisten Fällen (bei 75% der Patienten) wird eine Besserung während der ersten 3 Minuten nach der Anwendung von Nitroglycerin festgestellt.

Wenn der Anfall von Angina innerhalb von 5 Minuten nicht gestoppt wird, sollten Sie eine weitere Tablette einnehmen.

In Fällen, in denen nach der Einnahme von 2 Nitroglycerin-Tabletten keine therapeutische Wirkung erzielt wird, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Sublinguales Spray

Treten Sie auf oder unter der Zunge ein, vorzugsweise in sitzender Position, während Sie den Atem anhalten. Nach dem Sprühen wird das Spray nicht sofort geschluckt, sondern gehalten und der Mund für einige Sekunden geschlossen.

Um Komplikationen zu vermeiden, sollte Nitroglycerin nach Anweisung eines Arztes angewendet werden.

Wenn die ersten Anzeichen einer Angina auftreten, werden 1-2 Dosen Spray (je nach Schweregrad) verabreicht. Bei Bedarf kann innerhalb von 15 Minuten eine weitere Dosis, jedoch nicht mehr als 3 Dosen (1,2 mg), verabreicht werden.

Wenn sich der Zustand nach 15-minütiger Anwendung von 3 Dosen nicht verbessert hat, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Die maximale Einzeldosis - 3 Sprühdosen.

Wenn die Indikation für die Verwendung von Nitroglycerin die Prävention von Schlaganfällen ist, wird das Arzneimittel vor der erwarteten Belastung oder dem erwarteten Stress 5 bis 10 Minuten lang in einer Dosis angewendet.

Sprühverpackungen sollten vor Gebrauch nicht geschüttelt werden. Beim Sprühen muss die Flasche senkrecht gehalten werden.

Infusionslösung

Die Rate der intravenösen Verabreichung von Nitroglycerin wird individuell unter Berücksichtigung von Blutdruck, Herzfrequenz, zentralem Venendruck, EKG und anderen Indikatoren ausgewählt. Die Lösung sollte über eine Infusionspumpe oder einen automatischen Spender verabreicht werden, um eine präzise Dosierung zu ermöglichen und den Rhythmus der Injektion zu steuern.

Die Nitroglycerinverabreichung unter Verwendung eines herkömmlichen Flüssigkeitstransfusionssystems stellt die Dosierungsgenauigkeit sicher, indem die Anzahl der Tropfen der zu gießenden Flüssigkeit gezählt wird. Vor dem Einbringen der Vorlösung wird Nitroglycerin in 0,9% iger Kochsalzlösung oder 5% iger Glucoselösung (Dextrose) auf eine Konzentration von 0,01% verdünnt. Verwenden Sie keine anderen Lösungsmittel.

Es ist ratsam, Glas- und Polyethylenröhren zu verwenden, da der Wirkstoff an den Wänden von Polyvinylchloridröhren absorbiert wird (Verluste können 40-80% betragen). Die Nitroglycerinlösung bricht im Licht schnell zusammen, daher sollten das Transfusionssystem und die Durchstechflaschen mit einem undurchsichtigen Material geschützt werden. Die Aufbewahrung der Lösung in der geöffneten Ampulle ist nicht gestattet.

Die anfängliche Einführungsrate der Lösung beträgt 0,5-1 mg pro Stunde, die maximale Geschwindigkeit - 8-10 mg pro Stunde.

Empfohlene Konzentrationen und Verabreichungsraten von Nitroglycerin sind: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg pro Tag durch einen automatischen Spender (Lösungsvolumen 1 mg / ml) oder 240 mg pro Tag durch ein System zur intravenösen Verabreichung (Lösungsvolumen 0) 1 mg / ml); Die Injektionsrate beträgt 3-4 Tropfen in einer Minute (1 ml entspricht 20 Tropfen).

Die Therapiedauer richtet sich nach den klinischen Indikationen und kann von mehreren Stunden bis zu 2-3 Tagen variieren.

Nebenwirkungen

• Zentrales Nervensystem: Schwäche; selten - psychotische Reaktionen, Angstzustände, Orientierungslosigkeit, Lethargie;
• Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut; selten - Erbrechen, Übelkeit, Bauchschmerzen;
• Herz-Kreislauf-System: Kopfschmerzen, Schwindel, Fieber, Tachykardie, Blutdrucksenkung; selten (besonders bei Überdosierung) - Zyanose, orthostatischer Kollaps, verstärkte Symptome von Angina (paradoxe Reaktion auf Nitrate); manchmal - Zusammenbruch mit Bewusstlosigkeit und Bradyarrhythmie;
• Lokale Reaktionen: Brennen unter der Zunge, Hautrötung;
• Allergische Reaktionen: selten - Juckreiz, Hautausschlag, exfoliative Dermatitis;
• Andere: selten - Unterkühlung, verschwommenes Sehen, Methämoglobinämie.

Überdosis

Symptome einer Überdosierung von Nitroglycerin sind: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Schläfrigkeit, starke Schwäche, Asthenie, starker Schwindel, Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Fieber, Atemnot, Reflextachykardie, Blutdruckabfall (unter 90 mmHg.), Begleitet von einer Bandscheibenentzündung.. Die Einnahme des Arzneimittels in hohen Dosen (über 20 mg / kg) kann zur Entwicklung von Tachypnoe, Dyspnoe, Zyanose, Kollaps und Methämoglobinämie führen.

Im Falle einer Überdosierung sollten Sie dem Patienten sofort eine horizontale Position geben, seine Beine anheben und auch ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen.

Besondere Anweisungen

Die in der Gebrauchsanweisung angegebenen therapeutischen Dosen sollten nicht überschritten werden.

1 Tablette sublinguales Nitroglycerin enthält 2,65 × 10 –3 XE (Broteinheiten).

Während der Therapie ist eine signifikante Senkung des Blutdrucks und die Entwicklung von Schwindel mit einem plötzlichen Übergang in eine senkrechte Position aus der Bauch- oder Sitzposition sowie bei heißem Wetter, während des Trainings oder beim Trinken von Alkohol möglich.

Bei Erhalt oder erheblichem Schweregrad von Sehstörungen oder Trockenheit der Mundschleimhaut sollte die Behandlung unterbrochen werden.

Den Anweisungen zufolge kann Nitroglycerin wie andere organische Nitrate abhängig machen (in diesem Fall ist eine Dosiserhöhung erforderlich).

Die Schwere der Kopfschmerzen während der Therapie kann durch Reduzieren der Dosis des Arzneimittels und / oder gleichzeitige Verabreichung von Validol verringert werden.

Bei häufigen Schlaganfällen wird empfohlen, längere Nitroglycerin-Medikamente zu verwenden.

Während der Verwendung von Nitroglycerin ist die Verwendung von alkoholischen Getränken strengstens untersagt.

Die Zusammensetzung des Sprays umfasst Alkohol, der für stillende und schwangere Frauen, Patienten mit Leberfunktionsstörungen, Epilepsie, Kopfverletzungen und anderen Erkrankungen des Zentralnervensystems sowie Alkoholmissbrauch wichtig ist.

Die Zusammensetzung der Infusionslösung umfasst Glukose (Dextrose), die Patienten mit Diabetes berücksichtigen müssen.

Bei akuter Herzinsuffizienz oder akutem Myokardinfarkt sollte Nitroglycerin nur unter der Bedingung einer sorgfältigen klinischen Beobachtung der Patienten angewendet werden.

Um eine Zunahme von Angina-Attacken zu verhindern, wird empfohlen, ein plötzliches Absetzen des Arzneimittels zu vermeiden.

Um eine unerwünschte Senkung des Blutdrucks zu verhindern, muss die Einführungsrate der Nitroglycerin-Infusionslösung individuell gewählt werden. Senkung des Blutdruck kann in der Wahl der Geschwindigkeit der Einführung der Lösung, aber später beobachtet nicht nur sein, auf dem Hintergrund des ursprünglichen stabilen Blutdruckes (Kontrolle soll während der gesamten Infusionszeit mindestens 3-4 mal pro Stunde durchgeführt werden).

Getestet zuvor behandelten organischen Nitraten (Isosorbid-5-mononitrat, Isosorbiddinitrat) Patienten können eine höhere Dosierung erfordern die gewünschte hämodynamische Effekt zu erhalten.

Während des Gebrauchs von Nitroglycerin muss beim Führen von Fahrzeugen und bei der Ausführung potenziell gefährlicher Arbeiten, die eine erhöhte Konzentration und psychomotorische Reaktionen erfordern, Vorsicht walten lassen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nitroglycerin mit bestimmten Arzneimitteln können folgende Wirkungen auftreten:

• Vasodilatoren, Antihypertensiva, Enzyminhibitoren Angiotensin-Converting-5-Phosphodiesteraseinhibitoren, Blockern „langsamen“ Calciumkanalblockern, trizyklische Antidepressiva, Ethanol, Diuretika, Beta-Blockern, Monoaminoxidase-Hemmern, Procainamid: erhöhte hypotensive Wirkung von Nitroglycerin;
• Dihydroergotamin: erhöht den Blutgehalt und erhöht den Blutdruck;
• Heparin: eine Abnahme seiner Wirksamkeit;
• Acetylsalicylsäure: Erhöht den Nitroglycerinspiegel im Blut und verstärkt dessen Wirkung.

Analoga

Analoga von Nitroglyphen Nitrokardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrosprey, Trinitroglitserol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustac fort Perlinganit.

Allgemeine Geschäftsbedingungen für die Lagerung

An einem dunklen Ort, außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

• Sublingualtabletten: 2 Jahre bei Temperaturen bis 25 ° C;
• Sublingual Spray: 2 Jahre bei Temperaturen bis 15 ° C;
• Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung: 3 Jahre bei einer Temperatur von 5-25 ° C

Verkaufsbedingungen für Apotheken

Rezept.

Nitroglycerin Bewertungen

Nitroglycerin ist laut Bewertungen ein unverzichtbares Medikament für Patienten mit Angina pectoris. Besonders häufig wird es von älteren Patienten eingenommen. Das Medikament ist schnell und lindert Herzinfarkte fast sofort nach der Verabreichung. Es gibt jedoch Meldungen, die Nebenwirkungen erwähnen, vor allem Schwindel und starke Kopfschmerzen.

Der Preis für Nitroglycerin in Apotheken

Preis in Form von Nitroglyzerin sublingual Tabletten beträgt 48-66 Rubel (das Paket enthält 40 Stk.). Es ist möglich, ein Spray für 80-127 Rubel (berechnet für 200 Dosen) zu kaufen. Die Kosten für das Konzentrat zur Herstellung der Infusionslösung variieren zwischen 540 und 624 Rubel (10 Ampullen sind in der Packung enthalten).