Verschiedene Gefäßerkrankungen führen zur Bildung von Blutgerinnseln. Dies führt zu sehr gefährlichen Folgen, da beispielsweise ein Herzinfarkt oder Schlaganfall auftreten kann. Zur Blutverdünnung kann der Arzt Medikamente verschreiben, um die Blutgerinnung zu verringern. Sie werden als Antikoagulanzien bezeichnet und werden verwendet, um die Bildung von Blutgerinnseln im Körper zu verhindern. Sie blockieren die Bildung von Fibrin. Am häufigsten werden sie in Situationen angewendet, in denen der Körper die Blutgerinnung verstärkt hat.
Es kann auftreten aufgrund von Problemen wie:
- Krampfadern oder Venenentzündung;
- Thrombus der unteren Hohlvene;
- Thromben der hämorrhoiden Vene;
- Schlaganfall;
- Myokardinfarkt;
- Arterienverletzung bei Vorliegen von Arteriosklerose;
- Thromboembolie;
- Schock, Verletzung oder Sepsis können auch zur Bildung von Blutgerinnseln führen.
Zur Verbesserung der Blutgerinnung und verwendet Antikoagulanzien. Wenn zuvor Aspirin verwendet wurde, haben sich die Ärzte jetzt von einer solchen Technik verabschiedet, da es viel wirksamere Medikamente gibt.
Was ist Antikoagulanzien, Bauernhof. Wirkung
Antikoagulanzien sind Blutverdünner und verringern das Risiko anderer Thrombosen, die später auftreten können. Es gibt Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung.
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Direkte und indirekte Antikoagulanzien
Es gibt direkte und indirekte Antikoagulanzien. Die ersten verdünnen schnell das Blut und werden innerhalb weniger Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Letztere reichern sich allmählich an und sorgen für eine therapeutische Wirkung über einen längeren Zeitraum.
Da diese Medikamente die Blutgerinnung reduzieren, ist es unmöglich, die Dosierung unabhängig zu senken oder zu erhöhen sowie die Aufnahmezeit zu verkürzen. Die Arzneimittel werden nach dem vom Arzt verschriebenen Schema angewendet.
Direkt wirkende Antikoagulantien
Direkt wirkende Antikoagulantien reduzieren die Thrombinsynthese. Darüber hinaus hemmen sie die Bildung von Fibrin. Antikoagulanzien sind auf die Arbeit der Leber gerichtet und hemmen die Bildung von Blutgerinnseln.
Direkte Antikoagulanzien sind allen bekannt. Dies sind topische Heparine zur subkutanen oder intravenösen Verabreichung. In einem anderen Artikel finden Sie noch weitere Informationen zu Heparinsalben.
Zum Beispiel lokale Aktion:
Diese Medikamente werden bei Thrombosen der unteren Extremitäten zur Behandlung und Vorbeugung von Krankheiten eingesetzt.
Sie haben einen höheren Penetrationsgrad, aber eine geringere Wirkung als intravenöse Wirkstoffe.
Heparine zur Verabreichung:
In der Regel werden Antikoagulanzien zur Lösung bestimmter Aufgaben ausgewählt. Beispielsweise werden Clivarin und Troparin zur Vorbeugung von Embolien und Thrombosen verwendet. Clexane und Fragmin - für Angina, Herzinfarkt, Venenthrombose und andere Probleme.
Fragmin wird zur Hämodialyse eingesetzt. Antikoagulanzien werden in allen Gefäßen, sowohl in Arterien als auch in Venen, mit dem Risiko von Blutgerinnseln verwendet. Die Aktivität der Droge hält den ganzen Tag an.
Indirekte Antikoagulanzien
Indirekte Antikoagulanzien werden so genannt, weil sie die Bildung von Prothrombin in der Leber beeinflussen und die Gerinnung selbst nicht direkt beeinflussen. Dieser Vorgang ist langwierig, der Effekt ist jedoch länger.
Sie sind in 3 Gruppen unterteilt:
- Monocumarine. Dazu gehören: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
- Dicoumarine sind Dicoumarin und Tromexane;
- Die Indandions sind Fenilin, Omefin, Dipaxin.
Am häufigsten verschreiben Ärzte Warfarin. Diese Medikamente werden in zwei Fällen verschrieben: mit Vorhofflimmern und künstlichen Herzklappen.
Oft fragen Patienten, was der Unterschied zwischen Aspirin Cardio und Warfarin ist und ob es möglich ist, ein Medikament durch ein anderes zu ersetzen?
Experten sagen, dass Aspirin Cardio verschrieben wird, wenn das Schlaganfallrisiko nicht hoch ist.
Warfarin ist viel wirksamer als Aspirin, außer dass es besser ist, es mehrere Monate und sogar ein Leben lang einzunehmen.
Aspirin greift die Magenschleimhaut an und ist für die Leber toxischer.
Indirekte Antikoagulanzien reduzieren die Produktion gerinnungsfördernder Substanzen, sie reduzieren auch die Produktion von Prothrombin in der Leber und sind Antagonisten von Vitamin K.
Zu den indirekten Antikoagulanzien gehören Vitamin-K-Antagonisten:
Vitamin K ist an der Blutgerinnung beteiligt und unter der Einwirkung von Warfarin in seiner Funktion beeinträchtigt. Es hilft, die Trennung von Blutgerinnseln und die Verstopfung von Blutgefäßen zu verhindern. Dieses Medikament wird oft nach einem Myokardinfarkt verschrieben.
Es gibt direkte und selektive Thrombininhibitoren:
Direkt:
Selektiv:
Direkte und indirekte Antikoagulanzien werden nur von einem Arzt verschrieben, ansonsten besteht ein hohes Blutungsrisiko. Indirekte Antikoagulanzien reichern sich allmählich im Körper an.
Wenden Sie sie nur oral an. Es ist unmöglich, die Behandlung sofort abzubrechen, es ist notwendig, die Dosis des Arzneimittels allmählich zu verringern. Ein plötzliches Absetzen des Arzneimittels kann zu Thrombosen führen. Im Falle einer Überdosierung dieser Gruppe können Blutungen auftreten.
Verwendung von Antikoagulanzien
Die klinische Anwendung von Antikoagulanzien wird bei folgenden Erkrankungen empfohlen:
- Lungen- und Myokardinfarkt;
- Embolischer und thrombotischer Schlaganfall (außer hämorrhagisch);
- Phlebothrombose und Thrombophlebitis;
- Embolie von Gefäßen verschiedener innerer Organe.
Als Prophylaxe kann verwendet werden für:
- Atherosklerose von Koronararterien, Hirngefäßen und peripheren Arterien;
- Herzfehler rheumatische Mitralklappe;
- Phlebothrombose;
- Die postoperative Zeit, um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern.
Natürliche Antikoagulantien
Dank des Prozesses der Blutgerinnung hat der Körper selbst dafür gesorgt, dass sich das Blutgerinnsel nicht über das betroffene Gefäß hinaus erstreckt. Ein Milliliter Blut kann zur Gerinnung des gesamten Fibrinogens im Körper beitragen.
Aufgrund seiner Bewegung behält das Blut einen flüssigen Zustand bei, ebenso wie aufgrund natürlicher Gerinnungsmittel. Natürliche Gerinnungsmittel werden im Gewebe gebildet und fließen dann in die Blutbahn, wo sie die Aktivierung der Blutgerinnung verhindern.
Diese Antikoagulanzien umfassen:
- Heparin;
- Antithrombin III;
- Alpha-2-Makroglobulin.
Antikoagulanzien - Liste
Antikoagulanzien mit direkter Wirkung werden schnell resorbiert und ihre Wirkdauer beträgt nicht mehr als einen Tag vor der erneuten Einführung oder Anwendung.
Indirekte Antikoagulanzien reichern sich im Blut an und erzeugen einen kumulativen Effekt.
Sie können nicht sofort storniert werden, da dies zur Thrombose führen kann. Bei der Aufnahme bei ihnen verringern Sie allmählich die Dosierung.
Antikoagulanzien wirken direkt vor Ort:
- Heparin-Salbe;
- Lioton-Gel;
- Hepatrombin;
- Trombless
Antikoagulanzien zur intravenösen oder intradermalen Verabreichung:
Indirekte Antikoagulanzien:
- Girugen;
- Hirulog;
- Argatroban;
- Warfarin Nycomed tab.;
- Fenilin in tab.
Gegenanzeigen
Es gibt einige Kontraindikationen für die Verwendung von Antikoagulanzien. Erkundigen Sie sich daher bei Ihrem Arzt, ob die Mittel angemessen sind.
Kann nicht verwendet werden mit:
- IBC;
- Ulkuskrankheit;
- Parenchymkrankheiten der Leber und Nieren;
- Septische Endokarditis;
- Erhöhte Gefäßpermeabilität;
- Mit erhöhtem Druck bei Myokardinfarkt;
- Onkologische Erkrankungen;
- Leukämie;
- Akutes Herzaneurysma;
- Allergische Erkrankungen;
- Hämorrhagische Diathese;
- Myome;
- Schwangerschaft
Mit Vorsicht während der Menstruation bei Frauen. Empfehlen Sie keine stillenden Mütter.
Nebenwirkungen
Bei Überdosierung von Arzneimitteln mit indirekter Wirkung können Blutungen auftreten.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin mit Aspirin oder anderen entzündungshemmenden Arzneimitteln der Nicht-Steroid-Reihe (Simvastin, Heparin usw.) wird die gerinnungshemmende Wirkung verstärkt.
Und Vitamin K, Abführmittel oder Paracetamol schwächen die Wirkung von Warfarin.
Nebenwirkungen bei der Einnahme von:
- Allergien;
- Fieber, Kopfschmerzen;
- Schwäche;
- Hautnekrose;
- Beeinträchtigte Nierenfunktion;
- Übelkeit, Durchfall, Erbrechen;
- Juckreiz, Bauchschmerzen;
- Kahlheit
Antikoagulanzien: essentielle Medikamente
Komplikationen durch Thrombose der Blutgefäße - die Haupttodesursache bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Daher wird in der modernen Kardiologie großer Wert auf die Verhinderung der Entstehung von Thrombosen und Embolien (Verschluss) von Blutgefäßen gelegt. Die Blutgerinnung in ihrer einfachsten Form kann als Wechselwirkung zweier Systeme dargestellt werden: Thrombozyten (Zellen, die für die Bildung eines Blutgerinnsels verantwortlich sind) und im Blutplasma gelöste Proteine - Gerinnungsfaktoren, unter deren Einwirkung Fibrin gebildet wird. Der resultierende Thrombus besteht aus einem Konglomerat von Blutplättchen, die in Fibrinfäden verwickelt sind.
Zwei Gruppen von Arzneimitteln werden verwendet, um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern: Thrombozytenaggregationshemmer und Antikoagulantien. Thrombozytenaggregationshemmer hemmen die Bildung von Thrombozytengerinnseln. Antikoagulanzien blockieren enzymatische Reaktionen, die zur Bildung von Fibrin führen.
In unserem Artikel werden wir die Hauptgruppen der Antikoagulanzien, Indikationen und Kontraindikationen für ihre Verwendung, Nebenwirkungen berücksichtigen.
Klassifizierung
Je nach Anwendungsort werden Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung unterschieden. Direkte Antikoagulanzien hemmen die Synthese von Thrombin, hemmen die Bildung von Fibrin aus Fibrinogen im Blut. Indirekte Antikoagulanzien hemmen die Bildung von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber.
Direkte Gerinnungsmittel: Heparin und seine Derivate, direkte Inhibitoren von Thrombin sowie selektive Inhibitoren von Faktor Xa (einem der Blutgerinnungsfaktoren). Zu den indirekten Antikoagulanzien gehören Vitamin-K-Antagonisten.
- Vitamin K-Antagonisten:
- Phenindion (Fenilin);
- Warfarin (Warfarex);
- Acenocoumarol (Syncumar).
- Heparin und seine Derivate:
- Heparin;
- Antithrombin III;
- Dalteparin (Fragmin);
- Enoxaparin (Anfibra, Hemapaksan, Clexan, Enixum);
- Nadroparin (Fraxiparin);
- Parnaparin (Fluxum);
- Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
- Bemiparin (Cybor).
- Direkte Thrombininhibitoren:
- Bivalirudin (Angiox);
- Dabigatranetexilat (Pradax).
- Selektive Inhibitoren von Faktor Xa:
- Apiksaban (Eliquis);
- Fondaparinux (Arixtra);
- Rivaroxaban (Xarelto).
Vitamin K-Antagonisten
Indirekte Antikoagulanzien sind die Grundlage für die Prävention thrombotischer Komplikationen. Ihre Tablettenform kann für längere Zeit ambulant eingenommen werden. Die Verwendung von indirekten Antikoagulanzien reduziert nachweislich das Auftreten von thromboembolischen Komplikationen (Herzinfarkt, Schlaganfall) bei Vorhofflimmern und bei Vorhandensein einer künstlichen Herzklappe.
Fenilin wird derzeit aufgrund des hohen Risikos von Nebenwirkungen nicht angewendet. Sincumar hat eine lange Wirkdauer und reichert sich im Körper an. Daher wird es aufgrund der Schwierigkeit, die Therapie zu kontrollieren, nur selten angewendet. Das häufigste Medikament aus der Gruppe der Vitamin-K-Antagonisten ist Warfarin.
Warfarin unterscheidet sich von anderen indirekten Antikoagulanzien durch seine frühe Wirkung (10 bis 12 Stunden nach der Einnahme) und durch das rasche Aufhören unerwünschter Wirkungen bei niedrigeren Dosen oder Absetzen des Arzneimittels.
Der Wirkungsmechanismus ist mit dem Antagonismus dieses Arzneimittels und Vitamin K verbunden. Vitamin K ist an der Synthese einiger Blutgerinnungsfaktoren beteiligt. Unter dem Einfluss von Warfarin wird dieser Prozess gestört.
Warfarin wird verschrieben, um die Bildung und das Wachstum von venösen Blutgerinnseln zu verhindern. Es wird zur Langzeittherapie bei Vorhofflimmern und bei Vorhandensein eines intrakardialen Thrombus angewendet. Unter diesen Bedingungen ist das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen, die mit der Verstopfung von Blutgefäßen mit abgelösten Blutgerinnseln verbunden sind, signifikant erhöht. Warfarin beugt diesen schwerwiegenden Komplikationen vor. Dieses Medikament wird häufig nach einem Myokardinfarkt angewendet, um eine wiederkehrende Koronarkatastrophe zu verhindern.
Nach einer Herzklappenprothese muss Warfarin mindestens einige Jahre nach der Operation eingenommen werden. Es ist das einzige Antikoagulans, das verwendet wird, um die Bildung von Blutgerinnseln an künstlichen Herzklappen zu verhindern. Die ständige Einnahme dieses Arzneimittels ist für eine gewisse Thrombophilie, insbesondere das Antiphospholipid-Syndrom, erforderlich.
Warfarin wird bei dilatativen und hypertrophen Kardiomyopathien verschrieben. Diese Erkrankungen gehen mit einer Ausdehnung der Herzhöhlen und / oder einer Hypertrophie ihrer Wände einher, was die Voraussetzungen für die Bildung intrakardialer Thromben schafft.
Bei der Behandlung mit Warfarin ist es erforderlich, die Wirksamkeit und Sicherheit durch Überwachung des INR - des international normalisierten Verhältnisses - zu bewerten. Dieser Indikator wird alle 4 - 8 Wochen nach der Aufnahme geschätzt. Vor dem Hintergrund der Behandlung sollte die INR zwischen 2,0 und 3,0 liegen. Die Aufrechterhaltung eines normalen Wertes dieses Indikators ist sehr wichtig, um einerseits Blutungen und andererseits eine erhöhte Blutgerinnung zu verhindern.
Einige Nahrungsmittel und Kräuter verstärken die Wirkung von Warfarin und erhöhen das Blutungsrisiko. Dies sind Preiselbeeren, Grapefruit, Knoblauch, Ingwerwurzel, Ananas, Kurkuma und andere. Schwächen Sie die gerinnungshemmende Wirkung des Wirkstoffs in den Blättern von Kohl, Rosenkohl, Chinakohl, Zuckerrüben, Petersilie, Spinat, Salat. Patienten, die Warfarin einnehmen, können diese Produkte nicht verweigern, sondern sie regelmäßig in kleinen Mengen einnehmen, um plötzlichen Schwankungen des Arzneimittels im Blut vorzubeugen.
Nebenwirkungen sind Blutungen, Anämie, lokale Thrombose, Hämatom. Die Aktivität des Nervensystems kann durch die Entwicklung von Müdigkeit, Kopfschmerzen und Geschmacksstörungen gestört werden. Manchmal gibt es Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, abnorme Leberfunktion. In einigen Fällen ist die Haut betroffen, ein violetter Farbstoff der Zehen erscheint, Parästhesien, Vaskulitis und Schüttelfrost der Extremitäten. Vielleicht die Entwicklung einer allergischen Reaktion in Form von Juckreiz, Urtikaria, Angioödem.
Warfarin ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Es sollte nicht verschrieben werden, wenn Blutungen drohen (Trauma, Operation, Geschwürbildung der inneren Organe und der Haut). Es wird nicht bei Aneurysmen, Perikarditis, infektiöser Endokarditis und schwerem Bluthochdruck angewendet. Eine Kontraindikation ist die Unmöglichkeit einer angemessenen Laborkontrolle aufgrund der Unzugänglichkeit des Labors oder der Persönlichkeitsmerkmale des Patienten (Alkoholismus, Desorganisation, senile Psychose usw.).
Heparin
Einer der Hauptfaktoren, der die Blutgerinnung verhindert, ist Antithrombin III. Unfraktioniertes Heparin bindet sich im Blut daran und erhöht die Aktivität seiner Moleküle um ein Vielfaches. Infolgedessen werden Reaktionen, die auf die Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßen abzielen, unterdrückt.
Heparin wird seit mehr als 30 Jahren verwendet. Zuvor wurde es subkutan verabreicht. Nun wird angenommen, dass unfraktioniertes Heparin intravenös verabreicht werden sollte, was die Überwachung der Sicherheit und Wirksamkeit der Therapie erleichtert. Für die subkutane Verabreichung werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht empfohlen, auf die wir nachstehend eingehen werden.
Heparin wird am häufigsten zur Vorbeugung thromboembolischer Komplikationen bei akutem Myokardinfarkt, auch während der Thrombolyse, angewendet.
Die Laborkontrollen umfassen die Bestimmung der aktivierten partiellen Thromboplastingerinnungszeit. Vor dem Hintergrund der Heparin-Behandlung nach 24 bis 72 Stunden sollte sie 1,5 bis 2 Mal höher sein als die ursprüngliche. Es ist auch notwendig, die Anzahl der Blutplättchen im Blut zu kontrollieren, um die Entwicklung einer Thrombozytopenie nicht zu verpassen. In der Regel dauert die Heparintherapie 3 bis 5 Tage, wobei die Dosis schrittweise reduziert und die Behandlung abgebrochen wird.
Heparin kann ein hämorrhagisches Syndrom (Blutung) und eine Thrombozytopenie (Verringerung der Anzahl der Blutplättchen im Blut) verursachen. Bei längerer Anwendung in großen Dosen ist die Entwicklung von Alopezie (Alopezie), Osteoporose und Hypoaldosteronismus wahrscheinlich. In einigen Fällen treten allergische Reaktionen sowie eine Erhöhung des Alaninaminotransferase-Spiegels im Blut auf.
Heparin ist bei hämorrhagischem Syndrom und Thrombozytopenie, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, Harnwegsblutungen, Perikarditis und akutem Herzaneurysma kontraindiziert.
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht
Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Parnaparin, Sulodexid und Bemiparin werden aus unfraktioniertem Heparin gewonnen. Sie unterscheiden sich von letzteren durch eine geringere Molekülgröße. Dies erhöht die Sicherheit von Arzneimitteln. Die Wirkung wird länger und vorhersehbarer, sodass für die Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht keine Laborüberwachung erforderlich ist. Es kann mit festen Dosen durchgeführt werden - Spritzen.
Der Vorteil von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist ihre Wirksamkeit bei subkutaner Verabreichung. Darüber hinaus haben sie ein deutlich geringeres Risiko für Nebenwirkungen. Daher verdrängen Heparinderivate derzeit Heparin aus der klinischen Praxis.
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden verwendet, um thromboembolische Komplikationen während chirurgischer Eingriffe und tiefe Venenthrombosen zu verhindern. Sie werden bei Patienten angewendet, die sich in Bettruhe befinden und ein hohes Risiko für solche Komplikationen aufweisen. Darüber hinaus werden diese Medikamente häufig bei instabiler Angina und Myokardinfarkt verschrieben.
Die Gegenanzeigen und Nebenwirkungen dieser Gruppe sind die gleichen wie die von Heparin. Die Schwere und Häufigkeit von Nebenwirkungen ist jedoch viel geringer.
Direkte Thrombininhibitoren
Direkte Thrombininhibitoren inaktivieren, wie der Name schon sagt, Thrombin direkt. Gleichzeitig hemmen sie die Thrombozytenaktivität. Die Verwendung dieser Medikamente erfordert keine Laborüberwachung.
Bivalirudin wird bei akutem Myokardinfarkt intravenös verabreicht, um thromboembolischen Komplikationen vorzubeugen. In Russland wurde dieses Medikament noch nicht angewendet.
Dabigatran (Pradaksa) ist ein tablettiertes Mittel zur Verringerung des Thromboserisikos. Im Gegensatz zu Warfarin interagiert es nicht mit Nahrungsmitteln. Die Studien zu diesem Medikament bei konstantem Vorhofflimmern werden fortgesetzt. Das Medikament ist für die Verwendung in Russland zugelassen.
Selektive Inhibitoren von Faktor Xa
Fondaparinux bindet an Antithrombin III. Ein solcher Komplex inaktiviert den X-Faktor intensiv und verringert die Intensität der Thrombusbildung. Er wird subkutan bei akutem Koronarsyndrom und Venenthrombose einschließlich Lungenembolie eingesetzt. Das Medikament verursacht keine Thrombozytopenie und führt nicht zu Osteoporose. Eine Laborkontrolle seiner Sicherheit ist nicht erforderlich.
Fondaparinux und Bivalirudin sind insbesondere bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko angezeigt. Durch die Verringerung der Häufigkeit von Blutgerinnseln bei dieser Patientengruppe verbessern diese Medikamente die Prognose der Erkrankung erheblich.
Fondaparinux wird zur Anwendung bei akutem Myokardinfarkt empfohlen. Es kann nicht nur mit Angioplastie verwendet werden, da es das Risiko von Blutgerinnseln in den Kathetern erhöht.
Klinische Studien mit Inhibitoren von Faktor Xa in Form von Tabletten.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Anämie, Blutungen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Juckreiz und erhöhte Transaminaseaktivität.
Gegenanzeigen - Aktive Blutung, schweres Nierenversagen, Unverträglichkeit gegenüber den Komponenten des Arzneimittels und infektiöse Endokarditis.
Antikoagulanzien: eine Überprüfung der Medikamente, Verwendung, Indikationen, Alternativen
Antikoagulanzien - eine Gruppe von Arzneimitteln, die die Aktivität des Blutgerinnungssystems unterdrücken und Blutgerinnsel aufgrund einer verringerten Fibrinbildung verhindern. Sie beeinflussen die Biosynthese bestimmter Substanzen im Körper, die die Viskosität des Blutes verändern und den Gerinnungsprozess hemmen.
Antikoagulanzien werden zu therapeutischen und prophylaktischen Zwecken eingesetzt. Sie werden in verschiedenen Darreichungsformen hergestellt: in Form von Tabletten, Injektionslösungen oder Salben. Nur ein Fachmann kann das richtige Medikament und seine Dosierung auswählen. Eine unzureichende Therapie kann den Körper schädigen und schwerwiegende Folgen haben.
Eine hohe Mortalität durch Herz-Kreislauf-Erkrankungen ist auf die Entstehung von Thrombosen zurückzuführen: Bei fast jedem zweiten Todesfall aufgrund einer Herzerkrankung wurde bei der Autopsie eine Gefäßthrombose festgestellt. Lungenembolie und Venenthrombose sind die häufigsten Ursachen für Tod und Behinderung. In diesem Zusammenhang empfehlen Kardiologen, Antikoagulanzien unmittelbar nach der Diagnose von Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße zu verwenden. Ihre frühe Verwendung hilft, die Bildung eines Blutgerinnsels, seine Zunahme und Verstopfung von Blutgefäßen zu verhindern.
In der traditionellen Medizin wurde seit jeher Hirudin verwendet - das bekannteste natürliche Antikoagulans. Diese Substanz ist Teil des Speichels des Blutegels und hat eine direkte gerinnungshemmende Wirkung, die zwei Stunden anhält. Derzeit werden den Patienten keine natürlichen, sondern synthetische Drogen verschrieben. Es sind mehr als hundert Namen von Antikoagulanzien bekannt, mit denen Sie die am besten geeignete auswählen können, wobei die individuellen Eigenschaften des Organismus und die Möglichkeit der kombinierten Anwendung mit anderen Arzneimitteln zu berücksichtigen sind.
Die meisten Antikoagulanzien wirken sich nicht auf das Blutgerinnsel selbst aus, sondern auf die Aktivität des Blutgerinnungssystems. Infolge einer Reihe von Transformationen werden Plasmakoagulationsfaktoren und die Produktion von Thrombin, einem Enzym, das für die Bildung von Fibrinfäden, die das thrombotische Gerinnsel bilden, erforderlich ist, unterdrückt. Der Prozess der Thrombusbildung verlangsamt sich.
Wirkmechanismus
Antikoagulanzien auf den Wirkmechanismus sind in Wirkstoffe mit direkter und indirekter Wirkung unterteilt:
- "Direkte" Antikoagulanzien wirken direkt auf Thrombin und reduzieren dessen Aktivität. Diese Medikamente sind Thrombininhibitoren, Prothrombindeaktivatoren und hemmen den Prozess der Thrombose. Um innere Blutungen zu vermeiden, müssen die Blutgerinnungsparameter überwacht werden. Antikoagulanzien mit direkter Wirkung dringen schnell in den Körper ein, werden im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, erreichen die Leber hämatogen, üben ihre heilende Wirkung aus und werden mit dem Urin ausgeschieden.
- "Indirekte" Antikoagulanzien beeinflussen die Biosynthese von Nebenenzymen des Blutgerinnungssystems. Sie zerstören Thrombin vollständig und hemmen nicht nur seine Aktivität. Neben der gerinnungshemmenden Wirkung verbessern die Medikamente dieser Gruppe die Durchblutung des Myokards, entspannen die glatten Muskeln, entfernen Urate aus dem Körper und wirken cholesterinsenkend. Vergeben Sie "indirekte" Antikoagulanzien, nicht nur zur Behandlung von Thrombosen, sondern auch zur Vorbeugung. Wenden Sie sie ausschließlich innen an. Tabletten werden seit langem ambulant eingesetzt. Ein plötzliches Absetzen des Arzneimittels kann zu erhöhten Prothrombin- und Thrombosespiegeln führen.
Getrennt davon emittieren Medikamente, die die Blutgerinnung hemmen, wie Antikoagulantien, aber auch andere Mechanismen. Dazu gehören "Acetylsalicylsäure", "Aspirin".
Direkt wirkende Antikoagulantien
Heparin
Der beliebteste Vertreter dieser Gruppe ist Heparin und seine Derivate. Heparin hemmt das Anhaften von Blutplättchen und beschleunigt die Durchblutung von Herz und Nieren. Gleichzeitig interagiert es mit Makrophagen und Plasmaproteinen, was die Möglichkeit einer Thrombusbildung nicht ausschließt. Das Medikament senkt den Blutdruck, wirkt cholesterinsenkend, verbessert die Gefäßpermeabilität, hemmt die Proliferation glatter Muskelzellen, fördert die Entwicklung von Osteoporose, hemmt die Immunität und erhöht die Diurese. Heparin wurde zuerst aus der Leber isoliert, die seinen Namen bestimmte.
Heparin wird in Notfällen intravenös und zu prophylaktischen Zwecken subkutan verabreicht. Zur topischen Anwendung werden Salben und Gele verwendet, die Heparin in ihrer Zusammensetzung enthalten und antithrombotisch und entzündungshemmend wirken. Heparinpräparate werden dünn auf die Haut aufgetragen und mit sanften Bewegungen eingerieben. Normalerweise werden Lioton- und Hepatrombin-Gele zur Behandlung von Thrombophlebitis und Thrombose sowie Heparinsalbe verwendet.
Die negative Wirkung von Heparin auf den Prozess der Thrombose und die erhöhte Gefäßpermeabilität sind Ursachen für ein hohes Blutungsrisiko während der Heparintherapie.
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht weisen eine hohe Bioverfügbarkeit und antithrombotische Aktivität, eine verlängerte Wirkung und ein geringes Risiko für hämorrhoidale Komplikationen auf. Die biologischen Eigenschaften dieser Medikamente sind stabiler. Aufgrund der schnellen Resorption und einer langen Eliminationsdauer bleibt die Konzentration der Arzneimittel im Blut stabil. Arzneimittel dieser Gruppe hemmen die Blutgerinnungsfaktoren, hemmen die Thrombinsynthese, wirken sich schwach auf die Gefäßpermeabilität aus, verbessern die rheologischen Eigenschaften von Blut und die Blutversorgung von Organen und Geweben und stabilisieren ihre Funktionen.
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht verursachen selten Nebenwirkungen, wodurch Heparin aus der therapeutischen Praxis verdrängt wird. Sie werden subkutan in die Mantelfläche der Bauchdecke injiziert.
- "Fragmin" ist eine klare oder gelbliche Lösung, die sich geringfügig auf die Blutplättchenadhäsion und die primäre Blutstillung auswirkt. Es ist verboten, intramuskulär einzutreten. "Fragmin" in hohen Dosen, die unmittelbar nach der Operation verschrieben werden, insbesondere bei Patienten mit einem hohen Blutungsrisiko und der Entwicklung einer Thrombozytenfunktionsstörung.
- "Klyarin" ist ein "direktes" Antikoagulans, das die meisten Phasen der Blutgerinnung beeinflusst. Das Medikament neutralisiert die Enzyme des Gerinnungssystems und wird zur Behandlung und Vorbeugung von Thromboembolien eingesetzt.
- "Clexane" ist ein Arzneimittel mit antithrombotischer und entzündungshemmender pharmakologischer Wirkung. Vor seiner Ernennung ist die Abschaffung aller Medikamente, die die Blutstillung beeinflussen, erforderlich.
- "Fraksiparin" - eine Lösung mit antithrombotischer und gerinnungshemmender Wirkung. Subkutane Hämatome oder dichte Knötchen verschwinden oft an der Injektionsstelle, die nach einigen Tagen verschwinden. Anfänglich kann die Behandlung mit hohen Dosen zu Blutungen und Thrombozytopenie führen, die während der weiteren Therapie verschwindet.
- "Wessel Due F" ist ein Naturprodukt, das aus der Darmschleimhaut von Tieren gewonnen wird. Das Medikament hemmt die Aktivität von Blutgerinnungsfaktoren, stimuliert die Biosynthese von Prostaglandinen und senkt den Fibrinogenspiegel im Blut. Wessel Due F sterilisiert den bereits gebildeten Thrombus und verhindert die Thrombusbildung in den Arterien und Venen.
Bei der Verwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der niedermolekularen Heparine müssen die Empfehlungen und Anweisungen für deren Verwendung genau befolgt werden.
Thrombin-Inhibitoren
Der Hauptvertreter dieser Gruppe ist „Hirudin“. Das Herzstück der Droge ist ein Protein, das erstmals im Speichel von medizinischen Blutegeln gefunden wurde. Dies sind Antikoagulanzien, die direkt im Blut wirken und Thrombin direkt hemmen.
"Hirugen" und "Girulog" sind synthetische Analoga von "Girudin", die die Sterblichkeitsrate bei Personen mit Herzerkrankungen senken. Dies sind neue Medikamente in dieser Gruppe mit einer Reihe von Vorteilen gegenüber Heparinderivaten. Aufgrund ihrer verlängerten Wirkung entwickelt die pharmazeutische Industrie derzeit orale Formen von Thrombininhibitoren. Die praktische Anwendung von Girugen und Girulog ist durch ihre hohen Kosten begrenzt.
"Lepirudin" ist ein rekombinantes Medikament, das irreversibel Thrombin bindet und zur Vorbeugung von Thrombosen und Thromboembolien angewendet wird. Es ist ein direkter Inhibitor von Thrombin, der seine thrombogene Aktivität blockiert und in einem Gerinnsel auf Thrombin einwirkt. Es reduziert die Mortalität durch akuten Myokardinfarkt und die Notwendigkeit einer Herzoperation bei Patienten mit Belastungsangina.
Indirekte Antikoagulanzien
Indirekte Antikoagulanzien:
- "Fenilin" - ein Antikoagulans, das schnell und vollständig resorbiert wird, leicht die histohämatogene Barriere durchdringt und sich im Gewebe des Körpers ansammelt. Dieses Arzneimittel gilt nach Ansicht der Patienten als eines der wirksamsten. Es verbessert den Blutzustand und normalisiert die Blutgerinnungsparameter. Nach der Behandlung bessert sich der Allgemeinzustand der Patienten rasch: Die Krämpfe und Taubheitsgefühle der Beine verschwinden. Derzeit wird Fenilin aufgrund des hohen Risikos von Nebenwirkungen nicht angewendet.
- "Neodikumarin" - ein Mittel zur Hemmung des Prozesses der Thrombose. Die therapeutische Wirkung von Neodicoumarin tritt nicht sofort ein, sondern nach der Anreicherung des Arzneimittels im Körper. Es hemmt die Aktivität des Blutgerinnungssystems, wirkt lipidsenkend und erhöht die Gefäßpermeabilität. Den Patienten wird empfohlen, den Zeitpunkt der Aufnahme und die Dosis des Arzneimittels genau einzuhalten.
- Das häufigste Medikament in dieser Gruppe ist Warfarin. Es ist ein Antikoagulans, das die Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber blockiert, deren Konzentration im Plasma verringert und den Prozess der Blutgerinnsel verlangsamt. "Warfarin" zeichnet sich durch eine frühe Wirkung und ein schnelles Aufhören von Nebenwirkungen bei niedrigeren Dosen oder Absetzen des Arzneimittels aus.
Video: Neue Antikoagulantien und Warfarin
Verwendung von Antikoagulanzien
Die Einnahme von Antikoagulanzien ist angezeigt bei Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße:
Die unkontrollierte Einnahme von Antikoagulanzien kann zu hämorrhagischen Komplikationen führen. Mit einem erhöhten Blutungsrisiko sollten anstelle von Antikoagulantien sicherere Thrombozytenaggregationshemmer eingesetzt werden.
Gegenanzeigen und Nebenwirkungen
Antikoagulanzien sind für Personen mit folgenden Erkrankungen kontraindiziert:
- Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür,
- Blutende Hämorrhoiden,
- Chronische Hepatitis und Leberfibrose,
- Leber- und Nierenversagen
- Urolithiasis,
- Thrombozytopenische Purpura,
- Vitamin C- und K-Mangel,
- Endokarditis und Perikarditis,
- Kavernöse Lungentuberkulose,
- Hämorrhagische Pankreatitis,
- Bösartige Neubildungen,
- Myokardinfarkt mit Bluthochdruck,
- Intrazerebrales Aneurysma,
- Leukämie
- Alkoholismus,
- Morbus Crohn,
- Hämorrhagische Retinopathie.
Die Einnahme von Antikoagulanzien während der Schwangerschaft, Stillzeit, Menstruation sowie im frühen postpartalen Stadium sowie bei älteren und älteren Menschen ist verboten.
Nebenwirkungen von Antikoagulanzien sind: Symptome von Dyspepsie und Intoxikation, Allergien, Nekrose, Hautausschlag, Juckreiz, Nierenfunktionsstörung, Osteoporose, Alopezie.
Komplikationen der Antikoagulationstherapie - hämorrhagische Reaktionen in Form von Blutungen aus inneren Organen: Mund, Nasopharynx, Magen, Darm sowie Blutungen in Muskeln und Gelenken, Auftreten von Blut im Urin. Um die Entwicklung gefährlicher Auswirkungen auf die Gesundheit zu verhindern, sollten die wichtigsten Blutparameter und der Allgemeinzustand des Patienten überwacht werden.
Thrombozytenaggregationshemmer
Thrombozytenhemmer sind pharmakologische Wirkstoffe, die die Blutgerinnung verringern, indem sie das Anhaften von Thrombozyten unterdrücken. Ihr Hauptzweck ist es, die Wirksamkeit von Antikoagulanzien zu verbessern und zusammen mit ihnen den Prozess der Blutgerinnsel zu hemmen. Thrombozytenaggregationshemmer wirken auch arthritisch, gefäßerweiternd und krampflösend. Ein prominenter Vertreter dieser Gruppe ist Acetylsalicylsäure oder Aspirin.
Liste der beliebtesten Thrombozytenaggregationshemmer:
- Aspirin ist derzeit das wirksamste blutplättchenhemmende Mittel, das in Tablettenform hergestellt wird und zur oralen Verabreichung bestimmt ist. Es hemmt die Thrombozytenaggregation, bewirkt eine Vasodilatation und beugt Blutgerinnseln vor.
- "Tiklopidin" - Antithrombozytenmittel, das die Adhäsion von Thrombozyten hemmt, die Mikrozirkulation verbessert und die Blutungszeit verlängert. Das Medikament wird zur Vorbeugung von Thrombosen und zur Behandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße, Herzinfarkt und zerebrovaskulären Erkrankungen verschrieben.
- "Tirofiban" - ein Medikament, das die Thrombozytenaggregation verhindert und zu Thrombosen führt. Das Medikament wird normalerweise in Verbindung mit "Heparin" verwendet.
- "Dipyridamol" erweitert die Herzkranzgefäße, beschleunigt die Durchblutung der Herzkranzgefäße, verbessert die Versorgung des Herzmuskels mit Sauerstoff, die rheologischen Eigenschaften von Blut und Hirndurchblutung, senkt den Blutdruck.
Direkt wirkende Antikoagulanzien: Indikationen und Kontraindikationen. Fondsübersicht
Antikoagulanzien gehören zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen und die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen verhindern. Abhängig vom Wirkungsmechanismus werden diese Medikamente normalerweise in zwei Untergruppen eingeteilt: direkte und indirekte Antikoagulantien. Nachfolgend sprechen wir über die erste Gruppe von Antikoagulanzien - direkte Wirkung.
Blutgerinnungssystem: grundlegende Physiologie
Die Blutgerinnung ist eine Kombination von physiologischen und biochemischen Prozessen, die darauf abzielen, die Blutung zu stoppen, die früher begann. Dies ist eine schützende Reaktion des Körpers, die einen massiven Blutverlust verhindert.
Die Blutgerinnung erfolgt in 2 Stufen:
- primäre Blutstillung;
- enzymatische Gerinnung.
Primäre Blutstillung
An diesem komplexen physiologischen Prozess sind drei Strukturen beteiligt: die Gefäßwand, das Zentralnervensystem und Blutplättchen. Wenn die Gefäßwand beschädigt ist und Blutungen auftreten, werden die darin befindlichen glatten Muskeln um die Perforationsstelle zusammengedrückt und die Gefäße verkrampfen. Die Natur dieses Ereignisses ist Reflex, das heißt, es tritt unfreiwillig nach einem entsprechenden Signal des Nervensystems auf.
Der nächste Schritt ist das Anhaften (Kleben) von Blutplättchen an der Stelle, an der die Gefäßwand beschädigt ist, und die Aggregation (Bindung) zwischen ihnen. Nach 2-3 Minuten hört die Blutung auf, weil die Verletzungsstelle mit einem Blutgerinnsel verstopft ist. Dieser Thrombus ist jedoch immer noch locker und das Blutplasma an der Verletzungsstelle ist immer noch flüssig, so dass sich unter bestimmten Umständen Blutungen mit einer neuen Kraft entwickeln können. Die Essenz der nächsten Phase der primären Hämostase besteht darin, dass Thrombozyten eine Reihe von Metamorphosen durchlaufen, wodurch 3 Blutgerinnungsfaktoren freigesetzt werden: Ihre Wechselwirkung führt zum Auftreten von Thrombin und löst eine Reihe chemischer Reaktionen aus - die enzymatische Gerinnung.
Enzymatische Gerinnung
Wenn Spuren von Thrombin im Bereich der Schädigung der Gefäßwand auftreten, setzt eine Kaskade von Reaktionen der Wechselwirkung von Gewebekoagulationsfaktoren mit Blut ein, ein weiterer Faktor - Thromboplastin, das mit einer speziellen Substanz Prothrombin unter Bildung von aktivem Thrombin interagiert. Diese Reaktion findet auch unter Beteiligung von Calciumsalzen statt: Thrombin interagiert mit Fibrinogen und es bildet sich Fibrin, ein unlöslicher Stoff, dessen Filamente ausfallen.
Das nächste Stadium ist das Komprimieren oder Zurückziehen eines Blutgerinnsels, das durch Verdichten und Komprimieren erreicht wird, wodurch sich ein transparentes, flüssiges Serum abscheidet.
Und das letzte Stadium ist die Auflösung oder Lyse eines zuvor gebildeten Thrombus. Während dieses Prozesses interagieren viele Substanzen miteinander, und das Ergebnis ist das Auftreten des Enzyms Fibrinolysin im Blut, das das Fibrinfilament zerstört und es in Fibrinogen umwandelt.
Es ist zu beachten, dass ein Teil der an den Gerinnungsprozessen beteiligten Substanzen in der Leber unter direkter Beteiligung von Vitamin K gebildet wird: Ein Mangel dieses Vitamins führt zu Verstößen gegen die Gerinnungsprozesse.
Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung von direkt wirkenden Antikoagulanzien
Verwenden Sie Medikamente dieser Gruppe in den folgenden Situationen:
- Verhinderung der Bildung von Blutgerinnseln oder Einschränkung ihrer Lokalisierung während verschiedener chirurgischer Eingriffe, insbesondere am Herzen und an den Blutgefäßen;
- bei fortschreitender Angina pectoris und bei akutem Myokardinfarkt;
- mit Embolie und Thrombose von tiefen Venen und peripheren Arterien, Gehirngefäßen, Augen, Lungenarterien;
- mit disseminierter intravaskulärer Koagulation;
- um die Blutgerinnung bei einer Reihe von Laboruntersuchungen zu verhindern;
- zur Aufrechterhaltung einer verringerten Blutgerinnung während der Hämodialyse oder des kardiopulmonalen Bypasses.
Jedes der direkten Antikoagulanzien hat seine eigenen Kontraindikationen für die Anwendung, hauptsächlich sind dies:
Es wird empfohlen, bei der Verschreibung dieser Arzneimittel bei sehr erschöpften Patienten während der Schwangerschaft, während der ersten 3 bis 8 Tage nach der Entbindung oder während der Operation bei hohem Blutdruck vorsichtig zu sein.
Einstufung von direkt wirkenden Antikoagulanzien
Abhängig von den Merkmalen der Struktur und des Wirkungsmechanismus werden Arzneimittel dieser Gruppe in 3 Untergruppen eingeteilt:
- unfraktionierte Heparinpräparate (Heparin);
- Arzneimittel von Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin und andere);
- Heparinoide (Sulodexid, Pentosanpolysulfat);
- direkte Thrombininhibitoren - Hirudinpräparate.
Nicht fraktionierte Heparinpräparate
Der Hauptvertreter dieser Wirkstoffklasse ist Heparin.
Die antithrombotische Wirkung dieses Arzneimittels ist die Fähigkeit seiner Ketten, das Hauptgerinnungsenzym Thrombin zu hemmen. Heparin bindet an Coenzym - Antithrombin III, wodurch dieses aktiver an eine Gruppe von Plasma - Gerinnungsfaktoren bindet und deren Aktivität verringert. Mit der Einführung von Heparin in einer großen Dosierung hemmt es auch die Umwandlung von Fibrinogen in Fibrin.
Darüber hinaus hat dieser Stoff eine Reihe weiterer Wirkungen:
- verlangsamt die Aggregation und Adhäsion von Blutplättchen, Leukozyten und Erythrozyten;
- verringert den Grad der Gefäßpermeabilität;
- verbessert die Durchblutung in benachbarten Gefäßen, Kollateralen;
- reduziert Krämpfe der Gefäßwand.
Heparin wird in Form einer Injektionslösung (1 ml der Lösung enthält 5.000 E des Wirkstoffs) sowie in Form von Gelen und Salben zur topischen Anwendung hergestellt.
Heparin wird subkutan, intramuskulär und intravenös verabreicht.
Das Medikament wirkt schnell, aber leider relativ kurz - mit einer einzigen intravenösen Injektion beginnt es fast sofort zu wirken und die Wirkung hält 4-5 Stunden an. Beim Einbringen in den Muskel entwickelt sich die Wirkung in einer halben Stunde und dauert bis zu 6 Stunden, bei subkutaner Injektion - in 45-60 Minuten bzw. bis zu 8 Stunden.
Heparin wird häufig nicht allein, sondern in Kombination mit Fibrinolytika und Thrombozytenaggregationshemmern verschrieben.
Die Dosierungen sind individuell und hängen von der Art und Schwere der Erkrankung sowie ihren klinischen Erscheinungsformen und Laborparametern ab.
Die Wirkung von Heparin muss durch Bestimmung der APTT - aktivierten partiellen Thromboplastinzeit kontrolliert werden - mindestens alle 2 Tage während der ersten Woche der Therapie und dann seltener - alle 3 Tage.
Da die Entwicklung des hämorrhagischen Syndroms vor dem Hintergrund der Einführung dieses Arzneimittels möglich ist, sollte es nur im Krankenhaus unter ständiger Aufsicht des medizinischen Personals verabreicht werden.
Zusätzlich zu Blutungen kann Heparin die Entwicklung von Alopezie, Thrombozytopenie, Hyperaldosteronismus, Hyperkaliämie und Osteoporose auslösen.
Heparinpräparate für den lokalen Gebrauch sind Lioton, Linoven, Thrombophob und andere. Sie werden sowohl zur Prophylaxe als auch zur komplexen Behandlung der chronischen Veneninsuffizienz eingesetzt: Sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Venen der unteren Extremitäten, verringern die Schwellung der Extremitäten, beseitigen deren Schwere und verringern die Schwere der Schmerzen.
Niedrigmolekulare Heparinpräparate
Dies ist eine neue Generation von Arzneimitteln mit den Eigenschaften von Heparin, aber mit einer Reihe von vorteilhaften Eigenschaften. Durch die Inaktivierung von Faktor Xa wird das Risiko von Blutgerinnseln mit größerer Wahrscheinlichkeit verringert, während die gerinnungshemmende Wirkung geringer ist, was bedeutet, dass Blutungen mit geringerer Wahrscheinlichkeit auftreten. Außerdem werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht besser resorbiert und halten länger, dh, um die Wirkung zu erzielen, sind eine geringere Dosis des Arzneimittels und eine geringere Anzahl von Injektionen erforderlich. Darüber hinaus verursachen sie nur in Ausnahmefällen, äußerst selten, Osteoporose und Thrombozytopenie.
Die Hauptvertreter von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht sind Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Betrachten Sie jeden von ihnen genauer.
Dalteparin (Fragmin)
Die Blutgerinnung verlangsamt sich leicht. Unterdrückt die Aggregation, beeinflusst die Haftung praktisch nicht. Darüber hinaus hat es bis zu einem gewissen Grad immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften.
Erhältlich in Form einer Injektionslösung.
Das Medikament wird in eine Vene oder subkutan injiziert. Eine intramuskuläre Injektion ist verboten. Dosierung nach Schema, abhängig von der Erkrankung und der Schwere des Patienten. Bei der Anwendung von Dalteparin sind eine Abnahme des Thrombozytenspiegels im Blut, die Entwicklung von Blutungen sowie lokale und allgemeine allergische Reaktionen möglich.
Gegenanzeigen sind ähnlich wie bei anderen Arzneimitteln der Gruppe der direkt wirkenden Antikoagulantien (oben aufgeführt).
Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)
Wird nach subkutaner Anwendung schnell und vollständig vom Blut aufgenommen. Die maximale Konzentration wird in 3-5 Stunden notiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt mehr als 2 Tage. Im Urin ausgeschieden.
Erhältlich in Form einer Injektionslösung. Es wird in der Regel subkutan im Bereich der Bauchdecke injiziert. Die verabreichte Dosis hängt von der Erkrankung ab.
Nebenwirkungen sind Standard.
Verwenden Sie dieses Medikament nicht bei Patienten, die zu Bronchospasmus neigen.
Nadroparin (Fraxiparin)
Neben der direkten gerinnungshemmenden Wirkung besitzt es auch immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften. Darüber hinaus reduziert es den Spiegel von β-Lipoproteinen und Cholesterin im Blut.
Nach subkutaner Verabreichung wird es fast vollständig resorbiert, die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird nach 4 bis 6 Stunden notiert, die Halbwertszeit beträgt 3,5 Stunden bei der primären und 8 bis 10 Stunden bei wiederholter Verabreichung von Nadroparin.
In der Regel in die Faser des Abdomens injiziert: subkutan. Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1-2 Mal pro Tag. In einigen Fällen wird der intravenöse Verabreichungsweg unter Kontrolle der Blutgerinnungsparameter verwendet.
Dosierung abhängig von der Pathologie verschrieben.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen ähneln denen anderer Arzneimittel dieser Gruppe.
Bemiparin (Cybor)
Es hat eine ausgeprägte gerinnungshemmende und mäßige hämorrhagische Wirkung.
Nach subkutaner Verabreichung wird das Arzneimittel schnell und vollständig vom Blut absorbiert, wobei seine maximale Konzentration in 2-3 Stunden notiert wird. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 5-6 Stunden. Über die heutige Zuchtmethode liegen keine Angaben vor.
Form Release - Injektionslösung. Der Verabreichungsweg ist subkutan.
Dosierung und Dauer der Therapie richten sich nach dem Schweregrad der Erkrankung.
Nebenwirkungen und Gegenanzeigen sind oben aufgeführt.
Es wird nicht empfohlen, das Medikament gleichzeitig mit anderen Antikoagulanzien, nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten, systemischen Glukokortikoiden und Dextran zu verwenden. Alle diese Medikamente verstärken die Wirkung von Bemiparin, was zu Blutungen führen kann.
Heparinoide
Dies ist eine Gruppe von Mucopolysacchariden halbsynthetischen Ursprungs, die die Eigenschaften von Heparin besitzen.
Präparate dieser Klasse wirken unabhängig von Angiotensin III ausschließlich auf Faktor Xa. Sie wirken gerinnungshemmend, fibrinolytisch und lipidsenkend.
Sie werden in der Regel zur Behandlung von Patienten mit Angiopathien aufgrund eines erhöhten Blutzuckerspiegels eingesetzt: bei Diabetes mellitus. Darüber hinaus werden sie zur Vorbeugung von Thrombosen während der Hämodialyse und bei chirurgischen Eingriffen eingesetzt. Sie werden auch bei akuten, subakuten und chronischen Erkrankungen atherosklerotischer, thrombotischer und thromboembolischer Natur eingesetzt. Erhöhen Sie die antianginöse Wirkung der Behandlung von Patienten mit Angina (dh verringern Sie die Schwere der Schmerzen). Die Hauptvertreter dieser Gruppe von Arzneimitteln sind Sulodexin und Pentosanpolysulfat.
Sulodexin (Wessel Due F)
Erhältlich in Form von Kapseln und Injektionslösung. Es wird empfohlen, 2-3 Wochen intramuskulär zu verabreichen und dann weitere 30-40 Tage oral einzunehmen. Der Behandlungsverlauf ist 2-mal im Jahr und öfter.
Während der Einnahme des Arzneimittels sind Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Hämatome an der Injektionsstelle und allergische Reaktionen möglich.
Gegenanzeigen sind bei Heparin-Medikamenten häufig.
Pentosan-Polysulfat
Formtrennbeschichtete Tabletten und Injektionslösung.
Der Verabreichungsweg und die Dosierung variieren in Abhängigkeit von den Merkmalen der Krankheit.
Bei Aufnahme in kleinen Mengen beträgt die Bioverfügbarkeit nur 10%, bei subkutaner oder intramuskulärer Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit tendenziell 100%. Die maximale Konzentration im Blut wird innerhalb von 1-2 Stunden nach der Einnahme notiert, die Halbwertszeit beträgt Tage oder mehr.
Der Rest des Arzneimittels ähnelt anderen Arzneimitteln der Gruppe der Antikoagulantien.
Hirudin-Präparate
Die von den Speicheldrüsen des Blutegels abgesonderte Substanz Hirudin hat, ähnlich wie Heparinpräparate, antithrombotische Eigenschaften. Sein Wirkungsmechanismus besteht darin, direkt an Thrombin zu binden und es irreversibel zu hemmen. Es wirkt sich teilweise auf andere Blutgerinnungsfaktoren aus.
Vor nicht allzu langer Zeit wurden Medikamente auf der Basis von Hirudin entwickelt - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban -, die jedoch nicht in großem Umfang angewendet wurden. Daher gibt es bisher keine gesammelten klinischen Erfahrungen bei ihrer Anwendung.
Wir möchten gesondert auf zwei relativ neue Medikamente mit gerinnungshemmender Wirkung eingehen - Fondaparinux und Rivaroxaban.
Fondaparinux (Arixtra)
Dieses Medikament hat eine antithrombotische Wirkung durch selektive Hemmung von Faktor Xa. Einmal im Körper, bindet Fondaparinux an Antithrombin III und erhöht die Neutralisation von Faktor Xa um ein Mehrfaches. Infolgedessen wird der Gerinnungsprozess unterbrochen, es wird kein Thrombin gebildet, daher können sich keine Thromben bilden.
Zieht nach subkutaner Anwendung schnell und vollständig ein. Nach einer einzelnen Injektion des Arzneimittels wird nach 2,5 Stunden seine maximale Konzentration im Blut notiert. Im Blut bindet es an Antithrombin II, das seine Wirkung bestimmt.
Wird hauptsächlich mit unverändertem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten 17 bis 21 Stunden.
Erhältlich in Form einer Injektionslösung.
Der Verabreichungsweg ist subkutan oder intravenös. Intramuskulär trifft nicht zu.
Die Dosierung des Arzneimittels hängt von der Art der Pathologie ab.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen eine Dosisanpassung von Arikstry in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance.
Bei Patienten mit einer ausgeprägten Abnahme der Leberfunktion wird das Medikament sehr vorsichtig angewendet.
Es sollte nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet werden, die das Blutungsrisiko erhöhen.
Rivaroxaban (Xarelto)
Dieses Medikament hat eine hohe Selektivität der Wirkung gegen Faktor Xa, der seine Aktivität hemmt. Es zeichnet sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit (80-100%) bei oraler Einnahme aus (dh es wird bei oraler Einnahme gut im Magen-Darm-Trakt resorbiert).
Die maximale Konzentration von Rivaroxaban im Blut wird innerhalb von 2 bis 4 Stunden nach einmaliger Einnahme notiert.
Aus dem Körper ausgeschieden zur Hälfte mit Urin, zur Hälfte mit Stuhlmassen. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten 5-9 bis 11-13 Stunden.
Form Release - Pillen.
Wird unabhängig von der Mahlzeit eingenommen. Wie bei anderen direkten Antikoagulanzien variiert die Dosierung des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Art der Erkrankung und ihrer Schwere.
Die Einnahme von Rivaroxaban wird nicht für Patienten empfohlen, die mit bestimmten Antimykotika oder HIV-Medikamenten behandelt werden, da sie die Konzentration von Xarelto im Blut erhöhen können, was zu Blutungen führen kann.
Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung benötigen eine Dosisanpassung von Rivaroxaban.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit diesem Arzneimittel zuverlässig vor einer Schwangerschaft geschützt werden.
Wie Sie sehen, bietet die moderne pharmakologische Industrie eine große Auswahl an direkt wirkenden Antikoagulanzien. In keinem Fall können Sie sich selbstverständlich nicht selbst behandeln, alle Arzneimittel, deren Dosierung und Dauer der Anwendung nur vom Arzt bestimmt wird, richten sich nach der Schwere der Erkrankung, dem Alter des Patienten und anderen wesentlichen Faktoren.
Welcher Arzt soll kontaktiert werden?
Direkte Antikoagulanzien werden von einem Kardiologen, Phlebologen, Angiologen oder Gefäßchirurgen sowie einem Spezialisten für Hämodialyse (Nephrologen) und einem Hämatologen verschrieben.