Vollständige Überprüfung aller Arten von adrenergen Blockern: selektiv, nicht selektiv, alpha, beta

Die Autorin des Artikels: Alexandra Burguta, Geburtshelferin-Gynäkologin, Medizinstudium mit Abschluss in Allgemeinmedizin.

In diesem Artikel erfahren Sie, was Adrenoblocker sind, in welche Gruppen sie unterteilt sind. Der Mechanismus ihrer Wirkung, Indikationen, Liste der Drogenblocker.

Adrenolytika (adrenerge Blocker) - eine Gruppe von Medikamenten, die Nervenimpulse blockieren, die auf Noradrenalin und Adrenalin reagieren. Ihre medizinische Wirkung steht im Gegensatz zu der Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin auf den Körper. Der Name dieser pharmazeutischen Gruppe spricht für sich selbst - die darin enthaltenen Medikamente „unterbrechen“ die Wirkung von Adrenorezeptoren, die sich im Herzen und an den Wänden von Blutgefäßen befinden.

Solche Medikamente werden in der Kardiologie und therapeutischen Praxis häufig zur Behandlung von Gefäß- und Herzerkrankungen eingesetzt. Häufig verschreiben Kardiologen sie älteren Menschen, bei denen arterielle Hypertonie, Herzrhythmusstörungen und andere kardiovaskuläre Erkrankungen diagnostiziert wurden.

Adrenerge Blocker Klassifizierung

In den Wänden der Blutgefäße gibt es 4 Arten von Rezeptoren: Beta-1, Beta-2, Alpha-1, Alpha-2-adrenerge Rezeptoren. Am häufigsten sind Alpha- und Beta-Blocker, die die entsprechenden Adrenalinrezeptoren "ausschalten". Es gibt auch Alpha-Beta-Blocker, die gleichzeitig alle Rezeptoren blockieren.

Das Mittel jeder Gruppe kann selektiv sein und selektiv nur eine Art von Rezeptor unterbrechen, zum Beispiel alpha-1. Und nicht selektiv bei gleichzeitiger Blockierung beider Typen: Beta-1 und -2 oder Alpha-1 und Alpha-2. Beispielsweise können selektive Beta-Blocker nur Beta-1 beeinflussen.

Der allgemeine Wirkungsmechanismus von adrenergen Blockern

Wenn Noradrenalin oder Adrenalin in den Blutkreislauf freigesetzt wird, reagieren die Adrenorezeptoren sofort, indem sie sie kontaktieren. Infolge dieses Prozesses treten im Körper folgende Effekte auf:

• Gefäße sind verengt;
• Puls beschleunigt sich;
• der Blutdruck steigt;
• der Blutzuckerspiegel steigt an;
• Bronchien dehnen sich aus.

Wenn es bestimmte Krankheiten gibt, zum Beispiel Herzrhythmusstörungen oder Bluthochdruck, dann sind solche Wirkungen für eine Person unerwünscht, weil sie eine blutdrucksenkende Krise oder einen Rückfall der Krankheit hervorrufen können. Adrenerge Blocker "schalten" diese Rezeptoren aus, wirken also genau umgekehrt:

• Blutgefäße erweitern;
• niedrigere Herzfrequenz;
• hohen Blutzucker verhindern;
• enges Bronchiallumen;
• den Blutdruck senken.

Dies sind gemeinsame Wirkungen, die für alle Arten von Wirkstoffen aus der adrenolytischen Gruppe charakteristisch sind. Medikamente werden jedoch in Abhängigkeit von der Wirkung auf bestimmte Rezeptoren in Untergruppen eingeteilt. Ihre Handlungen sind etwas anders.

Häufige Nebenwirkungen

Allen adrenergen Blockern (Alpha, Beta) gemeinsam sind:

1. Kopfschmerzen.
2. Müdigkeit.
3. Schläfrigkeit.
4. Schwindel.
5. Erhöhte Nervosität.
6. Mögliche kurzfristige Synkope.
7. Störungen der normalen Aktivität des Magens und der Verdauung.
8. Allergische Reaktionen

Da Medikamente aus verschiedenen Untergruppen leicht unterschiedliche Heilwirkungen haben, sind auch die unerwünschten Wirkungen der Einnahme unterschiedlich.

Allgemeine Gegenanzeigen für selektive und nicht selektive Beta-Blocker:

• Bradykardie;
• schwaches Sinus-Syndrom;
• akute Herzinsuffizienz;
• atrioventrikuläre und sinoatriale Blockade;
• Hypotonie;
• dekompensierte Herzinsuffizienz;
• allergisch gegen medikamentöse Bestandteile.

Nicht-selektive Blocker sollten bei Asthma bronchiale und bei ausgelösten Gefäßerkrankungen nicht eingenommen werden, selektiv - bei peripherer Durchblutungsstörung.

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Solche Medikamente sollten einen Kardiologen oder Therapeuten verschreiben. Unabhängiger unkontrollierter Empfang kann aufgrund von Herzstillstand, kardiogenem oder anaphylaktischem Schock zu schwerwiegenden Konsequenzen bis hin zum tödlichen Ausgang führen.

Alpha-Blocker

Aktion

Alpha-1-Rezeptor-Adrenoblocker erweitern die Blutgefäße im Körper: periphere - deutlich gerötete Haut und Schleimhäute; innere Organe - insbesondere der Darm mit den Nieren. Dies erhöht die periphere Durchblutung und verbessert die Mikrozirkulation des Gewebes. Der Widerstand der Gefäße entlang der Peripherie nimmt ab, der Druck nimmt ab und ohne Reflex steigt die Herzfrequenz.

Durch die Verringerung des Rückflusses von venösem Blut in die Vorhöfe und die Erweiterung der "Peripherie" wird die Belastung des Herzens erheblich verringert. Aufgrund der Erleichterung seiner Arbeit wird der Grad der linksventrikulären Hypertrophie, der für Bluthochdruckpatienten und ältere Menschen mit Herzproblemen charakteristisch ist, verringert.

• Beeinflusst den Fettstoffwechsel. Alpha-AB reduziert Triglyceride, „schlechtes“ Cholesterin und erhöht den Lipoproteinspiegel in hoher Dichte. Dieser zusätzliche Effekt ist gut für Menschen mit Bluthochdruck, die mit Arteriosklerose belastet sind.
• Beeinflussen den Kohlenhydrataustausch. Bei der Einnahme von Medikamenten steigt die Empfindlichkeit der Zellen gegenüber Insulin. Dadurch wird Glukose schneller und effizienter absorbiert, was bedeutet, dass der Blutspiegel nicht ansteigt. Diese Aktion ist wichtig für Diabetiker, bei denen Alpha-Blocker den Blutzuckerspiegel senken.
• Reduzieren Sie die Schwere der Entzündungszeichen in den Organen des Urogenitalsystems. Diese Instrumente werden erfolgreich bei Prostatahyperplasien eingesetzt, um einige der charakteristischen Symptome zu beseitigen: teilweise Blasenentleerung, Brennen in der Harnröhre, häufiges und nächtliches Wasserlassen.

Alpha-2-Blocker von Adrenalinrezeptoren haben den gegenteiligen Effekt: Verengung der Gefäße, Erhöhung des Blutdrucks. Daher wird in der Kardiologie keine Praxis angewendet. Aber sie behandeln erfolgreich Impotenz bei Männern.

Liste der Drogen

Die Tabelle enthält eine Liste der internationalen Gattungsnamen von Arzneimitteln aus der Gruppe der Alpha-Rezeptor-Blocker.

Beta-Blocker: Medikamentenliste

Eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Körperfunktionen spielen Katecholamine: Adrenalin und Noradrenalin. Sie werden in die Blutbahn freigesetzt und wirken auf besonders empfindliche Nervenenden - Adrenorezeptoren. Letztere sind in zwei große Gruppen unterteilt: Alpha- und Beta-Adrenorezeptoren. Beta-Adrenorezeptoren befinden sich in vielen Organen und Geweben und sind in zwei Untergruppen unterteilt.

Wenn β1-Adrenorezeptoren aktiviert werden, nehmen Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen zu, die Herzkranzgefäße dehnen sich aus, die Leitfähigkeit und der Automatismus des Herzens verbessern sich, der Abbau von Glykogen in der Leber und die Bildung von Energie nehmen zu.

Wenn β2-Adrenorezeptoren angeregt werden, entspannen sich die Wände der Blutgefäße, die Muskeln der Bronchien, der Uterustonus nimmt während der Schwangerschaft ab, die Insulinsekretion und der Fettabbau werden verstärkt. Die Stimulation von Beta-adrenergen Rezeptoren mit Hilfe von Katecholaminen führt somit zur Mobilisierung aller Kräfte des Körpers für das aktive Leben.

Beta-Blocker (BAB) - eine Gruppe von Medikamenten, die beta-adrenerge Rezeptoren binden und verhindern, dass Katecholamine auf sie einwirken. Diese Medikamente sind in der Kardiologie weit verbreitet.

Wirkmechanismus

BAB reduzieren die Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen, senken den Blutdruck. Dadurch wird der Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels reduziert.

Die Diastole wird verlängert - eine Ruhephase, die Entspannung des Herzmuskels, während der die Herzkranzgefäße mit Blut gefüllt sind. Die Verringerung des intrakardialen diastolischen Drucks trägt auch zur Verbesserung der Koronarperfusion (Myokardblutversorgung) bei.

Es kommt zu einer Umverteilung des Blutflusses vom normalen Blutkreislauf in die ischämischen Bereiche, wodurch sich die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität verbessert.

BAB haben antiarrhythmische Wirkungen. Sie hemmen die kardiotoxische und arrhythmogene Wirkung von Katecholaminen und verhindern die Anreicherung von Calciumionen in den Herzzellen, wodurch der Energiestoffwechsel im Myokard verschlechtert wird.

Klassifizierung

BAB - eine umfangreiche Gruppe von Drogen. Sie können auf viele Arten klassifiziert werden.
Kardioselektivität ist die Fähigkeit des Arzneimittels, nur β1-Adrenorezeptoren zu blockieren, ohne die β2-Adrenorezeptoren zu beeinflussen, die sich in der Wand der Bronchien, Gefäße und des Uterus befinden. Je höher die Selektivität des BAB ist, desto sicherer ist es bei Begleiterkrankungen der Atemwege und peripheren Gefäße sowie bei Diabetes mellitus. Selektivität ist jedoch ein relatives Konzept. Mit der Ernennung des Arzneimittels in hohen Dosen verringert sich der Selektivitätsgrad.

Einige BAB haben eine intrinsische sympathomimetische Aktivität: die Fähigkeit, beta-adrenerge Rezeptoren in gewissem Maße zu stimulieren. Im Vergleich zu herkömmlichen BAB verlangsamen solche Medikamente die Herzfrequenz und die Stärke ihrer Kontraktionen, führen seltener zur Entwicklung eines Entzugssyndroms und beeinträchtigen den Fettstoffwechsel weniger negativ.

Einige BABs sind in der Lage, die Gefäße weiter auszudehnen, dh sie haben gefäßerweiternde Eigenschaften. Dieser Mechanismus wird durch ausgeprägte interne sympathomimetische Aktivität, Blockade von Alpha-Adrenorezeptoren oder direkte Wirkung auf die Gefäßwände implementiert.

Die Einwirkungsdauer hängt meistens von den Eigenschaften der chemischen Struktur des BAB ab. Lipophile Wirkstoffe (Propranolol) halten mehrere Stunden und werden schnell aus dem Körper ausgeschieden. Hydrophile Medikamente (Atenolol) sind länger wirksam, können seltener verschrieben werden. Derzeit sind auch lang anhaltende lipophile Substanzen (Metoprolol-Retard) entwickelt worden. Darüber hinaus gibt es BAB mit einer sehr kurzen Wirkdauer - bis zu 30 Minuten (Esmolol).

Liste von

1. Nicht-Bioselektives BAB:

A. Ohne innere sympathomimetische Aktivität:

• Propanolol (Anaprilin, Obzidan);
• Nadolol (Korgard);
• Sotalol (Sogexal, Tensol);
• Timolol (Blockade);
• Nipradilol;
• Flistrolol.

B. Mit innerer sympathomimetischer Aktivität:

• Oxprenolol (Trazicor);
• Pindolol (Whisky);
• Alprenolol (Aptin);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Bucindolol;
• Dilevalol;
• Carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selektive BAB:

A. Ohne innere sympathomimetische Aktivität:

• Metoprolol (Beteloc, Beteloczok, Corvitol, Metozok, Methocardum, Metocor, Cornel, Egilok);
• Atenolol (Beta, Tenormin);
• Betaxolol (Betak, Lokren, Karlon);
• Esmolol (Wellenbrecher);
• Bisoprolol (Aritel, Bidop, Biol, Biprol, Bisogamma, Bisomor, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronal, Niperten, Reifen);
• Carvedilol (Acridilol, Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Carvedigamma, Carvenal, Coriol, Rekardium, Tolliton);
• Nebivolol (Binelol, Vernebler, Nebicor, Nebilan, Nebilet, Nebilong, Nevotenz, Od-Neb).

B. Mit innerer sympathomimetischer Aktivität:

• Acebutalol (Acecor, sectral);
• Talinolol (kordanum);
• Ziele von Prolol;
• Epanolol (Vasakor).

3. BAB mit gefäßerweiternden Eigenschaften:

• Amozularol;
• Bucindolol;
• Dilevalol;
• labetolol;
• Medroxalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang wirkend:

5. BAB ultrakurze Aktion, kardioselektiv:

Verwendung bei Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems

Angina Stress

In vielen Fällen gehören BABs zu den führenden Mitteln zur Behandlung von Angina Pectoris und zur Vorbeugung von Anfällen. Im Gegensatz zu Nitraten verursachen diese Arzneimittel bei längerem Gebrauch keine Toleranz (Arzneimittelresistenz). BABs können sich im Körper ansammeln (akkumulieren), was es im Laufe der Zeit ermöglicht, die Dosierung des Arzneimittels zu reduzieren. Darüber hinaus schützen diese Instrumente den Herzmuskel selbst und verbessern die Prognose, indem sie das Risiko eines wiederkehrenden Myokardinfarkts verringern.

Die antianginöse Aktivität aller BABs ist ungefähr gleich. Ihre Wahl basiert auf der Dauer der Wirkung, der Schwere der Nebenwirkungen, den Kosten und anderen Faktoren.

Beginnen Sie die Behandlung mit einer kleinen Dosis, und erhöhen Sie sie allmählich, bis sie wirksam wird. Die Dosierung wird so gewählt, dass die Herzfrequenz in Ruhe nicht unter 50 pro Minute liegt und der systolische Blutdruck mindestens 100 mm Hg beträgt. Art. Nach Einsetzen der therapeutischen Wirkung (Schlaganfallstillstand, Verbesserung der Belastungstoleranz) wird die Dosis schrittweise auf das wirksame Minimum reduziert.

Eine längere Anwendung hoher Dosen von BAB ist nicht ratsam, da dies das Risiko von Nebenwirkungen erheblich erhöht. Bei unzureichender Wirksamkeit dieser Mittel ist es besser, sie mit anderen Drogengruppen zu kombinieren.

BAB kann nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zum Entzugssyndrom führen kann.

BAB ist besonders angezeigt, wenn Angina pectoris mit Sinustachykardie, arterieller Hypertonie, Glaukom, Verstopfung und gastroösophagealem Reflux kombiniert wird.

Herzinfarkt

Die frühe Anwendung von BAB bei Myokardinfarkten trägt zur Einschränkung der Herzmuskelnekrosezone bei. Gleichzeitig sinkt die Mortalität, das Risiko eines erneuten Myokardinfarkts und eines Herzstillstands.

Dieser Effekt hat eine BAB ohne interne sympathomimetische Aktivität, vorzugsweise werden kardioselektive Wirkstoffe eingesetzt. Sie sind besonders nützlich bei der Kombination von Myokardinfarkt mit arterieller Hypertonie, Sinustachykardie, Angina postinfarktis und tachysystolischer Form von Vorhofflimmern.

BAB kann bei Abwesenheit von Kontraindikationen für alle Patienten sofort nach Aufnahme des Patienten in das Krankenhaus verschrieben werden. In Abwesenheit von Nebenwirkungen wird die Behandlung mit ihnen noch mindestens ein Jahr nach einem Myokardinfarkt fortgesetzt.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Verwendung von BAB bei Herzinsuffizienz wird derzeit untersucht. Es wird angenommen, dass sie bei einer Kombination aus Herzinsuffizienz (insbesondere diastolischer) und Belastungsangina angewendet werden können. Rhythmusstörungen, arterielle Hypertonie, tachysystolische Form von Vorhofflimmern in Kombination mit chronischer Herzinsuffizienz sind ebenfalls Gründe für die Ernennung dieser Gruppe von Arzneimitteln.

Hypertonie

BABs sind bei der Behandlung von Bluthochdruck angezeigt, der durch linksventrikuläre Hypertrophie kompliziert ist. Sie sind auch bei jungen Patienten weit verbreitet, die einen aktiven Lebensstil führen. Diese Gruppe von Arzneimitteln wird für die Kombination von arterieller Hypertonie mit Angina pectoris oder Herzrhythmusstörungen sowie nach Myokardinfarkt verschrieben.

Herzrhythmusstörungen

BABs werden für Herzrhythmusstörungen wie Vorhofflimmern und Vorhofflattern, supraventrikuläre Arrhythmien und schlecht verträgliche Sinustachykardien eingesetzt. Sie können auch bei ventrikulären Arrhythmien verschrieben werden, sind jedoch in diesem Fall in der Regel weniger wirksam. BAB wird in Kombination mit Kaliumpräparaten zur Behandlung von Arrhythmien angewendet, die durch eine glykosidische Intoxikation verursacht werden.

Nebenwirkungen

Herz-Kreislauf-System

BAB hemmt die Fähigkeit des Sinusknotens, Impulse zu erzeugen, die zu Kontraktionen des Herzens führen, und verursacht eine Sinusbradykardie, wodurch der Puls auf Werte unter 50 pro Minute verlangsamt wird. Diese Nebenwirkung ist bei BAB mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität signifikant weniger ausgeprägt.

Präparate dieser Gruppe können in unterschiedlichem Maße eine atrioventrikuläre Blockade verursachen. Sie reduzieren die Kraft von Herzkontraktionen. Die letzte Nebenwirkung ist bei BAB mit gefäßerweiternden Eigenschaften weniger ausgeprägt. BAB senken den Blutdruck.

Medikamente in dieser Gruppe verursachen Krämpfe peripherer Gefäße. Kalte Extremitäten können auftreten, das Raynaud-Syndrom verschlechtert sich. Diese Nebenwirkungen sind nahezu frei von Medikamenten mit gefäßerweiternden Eigenschaften.

BAB reduzieren den Nierenblutfluss (außer Nadolol). Aufgrund der Verschlechterung der peripheren Durchblutung bei der Behandlung dieser Mittel besteht manchmal eine ausgeprägte allgemeine Schwäche.

Atmungsorgane

BAB verursachen Bronchospasmus aufgrund der gleichzeitigen Blockade von β2-Adrenorezeptoren. Diese Nebenwirkung ist bei kardioselektiven Medikamenten weniger ausgeprägt. Ihre Dosen, die gegen Angina oder Bluthochdruck wirksam sind, sind jedoch oft recht hoch, während die Kardioselektivität signifikant verringert ist.
Die Verwendung hoher Dosen von BAB kann zu Apnoe oder vorübergehendem Atemstillstand führen.

BAB verstärken den Verlauf von allergischen Reaktionen auf Insektenstiche, Arzneimittel- und Nahrungsmittelallergene.

Nervensystem

Propranolol, Metoprolol und andere lipophile BABs dringen durch die Blut-Hirn-Schranke aus dem Blut in die Gehirnzellen ein. Daher können sie Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schwindel, Gedächtnisstörungen und Depressionen verursachen. In schweren Fällen gibt es Halluzinationen, Krämpfe, Koma. Diese Nebenwirkungen sind bei hydrophilen BABs, insbesondere Atenolol, deutlich weniger ausgeprägt.

Die Behandlung von BAB kann mit einer Verletzung der neuromuskulären Überleitung einhergehen. Dies führt zu Muskelschwäche, verminderter Ausdauer und Müdigkeit.

Stoffwechsel

Nicht-selektive BABs hemmen die Insulinproduktion in der Bauchspeicheldrüse. Andererseits hemmen diese Arzneimittel die Mobilisierung von Glucose aus der Leber und tragen zur Entwicklung einer verlängerten Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes bei. Hypoglykämie fördert die Freisetzung von Adrenalin in die Blutbahn, die auf Alpha-Adrenorezeptoren wirkt. Dies führt zu einem signifikanten Anstieg des Blutdrucks.

Wenn es daher erforderlich ist, Patienten mit gleichzeitigem Diabetes BAB zu verschreiben, sollten kardioselektive Medikamente bevorzugt oder durch Kalziumantagonisten oder andere Gruppen ersetzt werden.

Viele BABs, insbesondere nicht-selektive, senken den Blutspiegel von „gutem“ Cholesterin (Alpha-Lipoproteine ​​mit hoher Dichte) und erhöhen den Spiegel von „schlechtem“ (Triglyceriden und Lipoproteinen mit sehr niedriger Dichte). Diesem Mangel werden Medikamente mit β1-interner sympathomimetischer und α-blockierender Aktivität (Carvedilol, Labetolol, Pindolol, Dilevalol, Tseliprolol) entzogen.

Andere Nebenwirkungen

Die Behandlung von BAB geht in einigen Fällen mit sexueller Dysfunktion einher: erektiler Dysfunktion und Verlust des sexuellen Verlangens. Der Mechanismus dieses Effekts ist unklar.

BAB kann Hautveränderungen verursachen: Hautausschlag, Juckreiz, Erythem, Symptome einer Psoriasis. In seltenen Fällen werden Haarausfall und Stomatitis registriert.

Eine der schwerwiegenden Nebenwirkungen ist die Unterdrückung der Blutbildung mit der Entwicklung von Agranulozytose und thrombozytopenischer Purpura.

Stornierungssyndrom

Wenn BAB über einen längeren Zeitraum in hoher Dosierung angewendet wird, kann ein plötzlicher Abbruch der Behandlung ein sogenanntes Entzugssyndrom auslösen. Es manifestiert sich in einem Anstieg der Angina-Attacken, dem Auftreten von ventrikulären Arrhythmien und der Entwicklung eines Myokardinfarkts. In milderen Fällen geht das Entzugssyndrom mit einer Tachykardie und einem Blutdruckanstieg einher. Das Entzugssyndrom tritt normalerweise einige Tage nach dem Absetzen eines BAB auf.

Um die Entwicklung eines Entzugssyndroms zu vermeiden, müssen Sie folgende Regeln beachten:

• BAB langsam für zwei Wochen abbrechen und die Dosierung schrittweise auf einmal reduzieren;
• Während und nach dem Absetzen von BAB ist es notwendig, die körperlichen Aktivitäten zu begrenzen und erforderlichenfalls die Dosierung von Nitraten und anderen Antianginalmedikamenten sowie blutdrucksenkenden Arzneimitteln zu erhöhen.

Gegenanzeigen

BAB ist in folgenden Situationen absolut kontraindiziert:

• Lungenödem und kardiogener Schock;
• schwere Herzinsuffizienz;
• Asthma bronchiale;
• krankes Sinus-Syndrom;
• atrioventrikulärer Block II - III Grad;
• systolischer Blutdruck von 100 mm Hg. Art. und darunter;
• Herzfrequenz weniger als 50 pro Minute;
• schlecht kontrollierter insulinabhängiger Diabetes mellitus.

Relative Kontraindikation für die Ernennung von BAB - Raynaud-Syndrom und Arteriosklerose der peripheren Arterie mit der Entwicklung von Claudicatio intermittens.

Liste der Medikamente Beta-Blocker und deren Verwendung

Hypertonie erfordert eine medikamentöse Behandlung. Ständig neue Medikamente entwickeln, um den Druck wieder zu normalisieren und gefährlichen Folgen wie Schlaganfall und Herzinfarkt vorzubeugen. Schauen wir uns einmal genauer an, was Alpha- und Betablocker sind - eine Liste von Medikamenten, Indikationen und Kontraindikationen für den Gebrauch.

Wirkmechanismus

Adrenolytika sind Arzneimittel, die durch einen einzigen pharmakologischen Effekt kombiniert werden - die Fähigkeit, die Adrenalinrezeptoren des Herzens und der Blutgefäße zu neutralisieren. Sie schalten Rezeptoren aus, die normalerweise auf Noradrenalin und Adrenalin reagieren. Die Wirkungen von Adrenolytika sind gegenüber Norepinephrin und Adrenalin durch eine Abnahme des Drucks, eine Erweiterung der Blutgefäße und eine Verengung des Bronchiolumens, eine Abnahme des Blutzuckers gekennzeichnet. Medikamente beeinflussen Rezeptoren, die in den Wänden des Herzens und der Blutgefäße lokalisiert sind.

Alpha-Blocker-Präparate wirken erweiternd auf die Gefäße der Organe, insbesondere auf Haut, Schleimhäute, Nieren und Darm. Aufgrund dessen treten eine blutdrucksenkende Wirkung, eine Verringerung des peripheren Gefäßwiderstandes, eine Verbesserung der Durchblutung und eine Durchblutung peripherer Gewebe auf.

Überlegen Sie, was Beta-Blocker sind. Dies ist eine Gruppe von Medikamenten, die an Beta-Adrenorezeptoren binden und die Wirkung von Katecholaminen (Noradrenalin und Adrenalin) auf diese blockieren. Sie gelten als essentielle Medikamente zur Behandlung der essentiellen arteriellen Hypertonie und des erhöhten Drucks. Sie werden seit den 60er Jahren des 20. Jahrhunderts zu diesem Zweck eingesetzt.

Der Wirkungsmechanismus äußert sich in der Fähigkeit, die Beta-Adrenorezeptoren des Herzens und anderer Gewebe zu blockieren. In diesem Fall treten folgende Effekte auf:

• Abnahme der Herzfrequenz und des Herzzeitvolumens. Aufgrund dessen wird der Bedarf an Myokard in Sauerstoff geringer, die Anzahl der Kollateralen nimmt zu und der myokardiale Blutfluss verteilt sich neu. Beta-Blocker bieten Myokardschutz und verringern das Risiko eines Herzinfarkts und nachfolgender Komplikationen.
• Verringerter peripherer Gefäßwiderstand aufgrund einer verminderten Reninproduktion;
• Verringerung der Freisetzung von Noradrenalin aus Nervenfasern;
• Erhöhte Produktion von Vasodilatatoren wie Prostaglandin e2, Stickoxid und Prostacyclin;
• Senkung des Blutdrucks;
• Reduktion der Natriumionenresorption im Nierenbereich und Empfindlichkeit der Karotissinus und Barorezeptoren des Aortenbogens.

Beta-Blocker besitzen nicht nur eine blutdrucksenkende Wirkung, sondern auch eine Reihe anderer Eigenschaften:

• Antiarrhythmische Aktivität aufgrund einer Hemmung der Katecholaminwirkung, einer Abnahme der Impulsgeschwindigkeit im Bereich des atrioventrikulären Septums und einer Verlangsamung des Sinusrhythmus;
• Antianginale Aktivität. Beta-1-Adrenorezeptoren der Gefäße und des Myokards sind blockiert. Dadurch sinkt die Herzfrequenz, die Kontraktilität des Myokards, der Blutdruck, die Diastolendauer steigt, der koronare Blutfluss wird besser. Im Allgemeinen sinkt der Sauerstoffbedarf des Herzens, die Toleranz gegenüber körperlichem Stress nimmt zu, die Perioden der Ischämie nehmen ab, die Häufigkeit von Angina-Attacken bei Patienten mit Angina nach Infarkt und anstrengender Angina nimmt ab;
• Anti-Thrombozyten-Fähigkeit. Die Thrombozytenaggregation verlangsamt sich, die Prostacyclinsynthese wird stimuliert, die Blutviskosität nimmt ab.
• Antioxidative Aktivität. Es kommt zu einer Hemmung der freien Fettsäuren, die durch Katecholamine verursacht werden. Verringert den Sauerstoffbedarf für den weiteren Stoffwechsel;
• Venöser Blutfluss zum Herzen, Volumen des zirkulierenden Plasmas nimmt ab;
• Die Insulinsekretion nimmt aufgrund der Hemmung der Glykogenolyse ab;
• Ein sedierender Effekt tritt auf, die Kontraktilität der Gebärmutter nimmt während der Schwangerschaft zu.

Zulassungsvoraussetzungen

Alpha-1-Blocker werden für die folgenden Pathologien verschrieben:

• Bluthochdruck (zur Senkung des Blutdrucks);
• CHF (kombinierte Behandlung);
• Prostatahyperplasie gutartigen Charakter.

Alpha-1,2-Blocker werden unter folgenden Bedingungen eingesetzt:

• Pathologie der Hirndurchblutung;
• Migräne;
• Demenz aufgrund der Gefäßkomponente;
• Pathologie des peripheren Kreislaufs;
• Harnprobleme aufgrund einer neurogenen Blase;
• diabetische Angiopathie;
• dystrophische Erkrankungen der Hornhaut;
• Schwindel und Pathologie der Funktion des Vestibularapparates, verbunden mit dem Gefäßfaktor;
• Optikusneuropathie in Verbindung mit Ischämie;
• Prostatahypertrophie.

Wichtig: Alpha-2-adrenerge Blocker werden nur während der Behandlung von Impotenz beim Mann verschrieben.

Nichtselektive Beta-1,2-Blocker werden bei der Behandlung der folgenden Pathologien verwendet:

• Hypertonie;
• Erhöhung des Augeninnendrucks;
• Migräne (prophylaktische Zwecke);
• hypertrophe Kardiomyopathie;
• Herzinfarkt;
• Sinustachykardie;
• Zittern;
• Bigeminien, supraventrikuläre und ventrikuläre Arrhythmien, Trigeminien (prophylaktische Zwecke);
• Belastungsangina;
• Mitralklappenprolaps.

Selektive Beta-1-Blocker werden aufgrund ihrer Auswirkungen auf das Herz und weniger auf den Blutdruck und die Blutgefäße auch als kardioselektiv bezeichnet. Sie sind in folgenden Staaten ausgeschrieben:

• ischämische Herzkrankheit;
• Akathisie durch Einnahme von Neuroleptika;
• Arrhythmien verschiedener Art;
• Mitralklappenprolaps;
• Migräne (prophylaktische Zwecke);
• neurocirculäre Dystonie (hypertonisches Auftreten);
• hyperkinetisches Herzsyndrom;
• arterielle Hypertonie (niedrig oder mäßig);
• Tremor, Phäochromozytom, Thyreotoxikose (Zusammensetzung der komplexen Behandlung);
• Myokardinfarkt (nach Herzinfarkt und um eine Sekunde zu verhindern);
• hypertrophe Kardiomyopathie.

Alpha-Beta-Blocker werden in folgenden Fällen freigesetzt:

• Arrhythmie;
• stabile Angina pectoris;
• CHF (kombinierte Behandlung);
• hoher Blutdruck;
• Glaukom (Augentropfen);
• hypertensive Krise.

Arzneimittelklassifizierung

Es gibt vier Arten von Adrenorezeptoren in den Gefäßwänden (Alpha 1 und 2, Beta 1 und 2). Medikamente aus der Gruppe der adrenergen Blocker können verschiedene Rezeptortypen blockieren (zum Beispiel nur Beta-1-adrenerge Rezeptoren). Die Zubereitungen werden in Abhängigkeit von der Abschaltung bestimmter Typen dieser Rezeptoren in Gruppen eingeteilt:

• Alpha-1-Blocker (Silodosin, Terazosin, Prazosin, Alfuzosin, Urapidil, Tamsulosin, Doxazosin);
• Alpha-2-Blocker (Yohimbin);
• alpha-1,2-Blocker (Dihydroergotamin, Dihydroergotoxin, Phentolamin, Nicergolin, Dihydroergocristin, Prophoxan, alpha-Dihydroergocriptin).

Beta-Blocker werden in folgende Gruppen eingeteilt:

• nicht-selektive Adrenoblocker (Timolol, Metipranolol, Sotalol, Pindolol, Nadolol, Bopindolol, Oxprenolol, Propranolol);
• selektive (kardioselektive) adrenerge Blocker (Acebutolol, Esmolol, Nebivolol, Bisoprolol, Betaxolol, Atenolol, Talinolol, Esatenolol, Tseliprolol, Metoprolol).

Die Liste der Alpha-Beta-Blocker (sie enthalten gleichzeitig Alpha-Adrenorezeptoren und Beta-Adrenorezeptoren):

Hinweis: Die Klassifizierung listet die Namen der Wirkstoffe auf, die Bestandteil der Arzneimittel einer bestimmten Gruppe von Blockern sind.

Beta-Blocker kommen auch mit oder ohne interne sympathomimetische Aktivität. Diese Klassifizierung wird als ergänzend angesehen, da sie von Experten zur Auswahl des erforderlichen Arzneimittels verwendet wird.

Liste der Drogen

Allgemeine Namen für Alpha-1-Blocker:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormin;
• Sectral;
• Betaftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Reifen;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen bei der Einnahme von Adrenoblockern:

• Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Gallendyskinesie, ischämische Kolitis, Flatulenz;
• endokrines System: Hypo- oder Hyperglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus, Hemmung der Glykogenolyse;
• Harnsystem: Verringerung der glomerulären Filtration und des Nierenblutflusses, der Potenz und des sexuellen Verlangens;
• Entzugssyndrom: häufige Angina pectoris-Anfälle, erhöhte Herzfrequenz;
• Herz-Kreislauf-System: Gestörter Blutfluss in Armen und Beinen, Lungenödem oder Herzasthma, Bradykardie, Hypotonie, atrioventrikuläre Blockade;
• Atmungssystem: Bronchospasmus;
• Zentralnervensystem: Müdigkeit, Schwäche, Schlafstörungen, Depressionen, Gedächtnisstörungen, Halluzinationen, Parästhesien, emotionale Mobilität, Schwindel, Kopfschmerzen.

Nebenwirkungen der Einnahme von Alpha-1-Blockern:

• Schwellungen;
• starker Druckabfall;
• Arrhythmie und Tachykardie;
• Kurzatmigkeit;
• laufende Nase;
• trockener Mund;
• Schmerzen in der Brust;
• verminderte Libido;
• Schmerzen bei der Erektion;
• Harninkontinenz.

Nebenwirkungen bei der Verwendung von Alpha-2-Rezeptorblockern:

• Druckerhöhung;
• Angstzustände, übermäßige Reizbarkeit, Reizbarkeit und motorische Aktivität;
• Zittern;
• Abnahme der Harndauer und des Flüssigkeitsvolumens.

Nebenwirkungen von Alpha-1- und -2-Blockern:

• verminderter Appetit;
• Schlafstörungen;
• übermäßiges Schwitzen;
• kalte Hände und Füße;
• Fieber
• Anstieg der Säure im Magen.

Häufige Nebenwirkungen von Betablockern:

• allgemeine Schwäche;
• verzögerte Reaktionen;
• depressiver Zustand;
• Schläfrigkeit;
• Taubheit und Kälte der Glieder;
• vermindertes Sehvermögen und schlechte Geschmackswahrnehmung (vorübergehend);
• Dyspepsie;
• Bradykardie;
• Bindehautentzündung.

Nichtselektive Betablocker können zu folgenden Zuständen führen:

• Pathologie des Sehens (verschwommen, Gefühl, dass ein Fremdkörper ins Auge gefallen ist, Tränen, Dualität, Brennen);
• Herzischämie;
• Kolitis;
• Husten mit möglichen Erstickungsattacken;
• starker Druckabfall;
• Impotenz;
• schwach;
• laufende Nase;
• Anstieg von Blutharnsäure, Kalium und Triglyceriden.

Alpha-Beta-Blocker haben folgende Nebenwirkungen:

• Abnahme der Blutplättchen und Leukozyten;
• Blutbildung im Urin;
• Anstieg von Cholesterin, Zucker und Bilirubin;
• Pathologie Leitungsimpulse des Herzens, kommt manchmal zur Blockade;
• Beeinträchtigung der peripheren Durchblutung.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Günstige Verträglichkeit mit Alpha-Blockern bei folgenden Medikamenten:

1. Diuretika. Es findet eine Aktivierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems statt und Salz und Flüssigkeit bleiben im Körper nicht erhalten. Die blutdrucksenkende Wirkung wird verstärkt, die negative Wirkung von Diuretika auf den Lipidspiegel wird vermindert.
2. Beta-Blocker können mit Alpha-Blockern (Alpha-Beta-Blocker Proxodolol, Labetalol usw.) kombiniert werden. Die blutdrucksenkende Wirkung wird zusammen mit einer Abnahme des Herzminutenvolumens des Herzens und dem allgemeinen peripheren Gefäßwiderstand verstärkt.

Günstige Kombination von Betablockern mit anderen Medikamenten:

1. Erfolgreiche Kombination mit Nitraten, insbesondere wenn der Patient nicht nur an Bluthochdruck, sondern auch an ischämischer Herzkrankheit leidet. Die blutdrucksenkende Wirkung nimmt zu, Bradykardie wird durch durch Nitrate verursachte Tachykardie ausgeglichen.
2. Kombination mit Diuretika. Die Wirkung des Diuretikums nimmt aufgrund der Hemmung der Reninfreisetzung aus den Nieren durch Betablocker zu und zu.
3. ACE-Hemmer und Angiotensinrezeptorblocker. Wenn es resistent gegen die Auswirkungen von Herzrhythmusstörungen gibt, können Sie die Aufnahme sorgfältig mit Chinidin und Novokainamidom kombinieren.
4. Calciumkanalblocker der Dihydropyridin-Gruppe (Cordafen, Nifedipin, Nikirdipin, Fenigidin). Sie können mit Vorsicht und in kleinen Dosierungen kombinieren.

1. Calciumkanalblocker, die zur Verapamil-Gruppe gehören (Isoptin, Gallopamil, Verapamil, Finoptin). Die Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen nimmt ab, die atrioventrikuläre Leitfähigkeit wird schlechter, Hypotonie, Bradykardie, akutes linksventrikuläres Versagen und atrioventrikuläre Blockade nehmen zu.
2. Sympatolitika - Octadin, Reserpin und Drogen in der Zusammensetzung (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Die sympathischen Wirkungen auf das Myokard sind stark geschwächt, und es können Komplikationen auftreten.
3. Herzglykoside, direkte M-Cholinomimetika, Anticholinesterase-Medikamente und trizyklische Antidepressiva. Die Wahrscheinlichkeit von Blockade, Bradyarrhythmie und Herzstillstand steigt.
4. Antidepressiva-MAO-Hemmer. Es besteht die Möglichkeit einer hypertensiven Krise.
5. Typische und atypische Beta-Adrenomimetika und Antihistaminika. In Kombination mit Betablockern kommt es zu einer Abschwächung dieser Medikamente.
6. Medikamente zur Reduzierung von Insulin und Zucker. Die blutzuckersenkende Wirkung nimmt zu.
7. Salicylate und Butadiona. Es gibt eine Abschwächung der entzündungshemmenden Wirkungen;
8. Indirekte Antikoagulanzien. Die antithrombotische Wirkung schwächt sich ab.

Gegenanzeigen

Gegenanzeigen zur Einnahme von Alpha-1-Blockern:

• Schwangerschaft;
• Laktation;
• Stenose der Mitral- oder Aortenklappen;
• schwere Pathologie der Leber;
• übermäßige Empfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• Herzfehler aufgrund eines verringerten ventrikulären Füllungsdrucks;
• schweres Nierenversagen;
• orthostatische Hypotonie;
• Herzinsuffizienz aufgrund von Herztamponade oder konstriktiver Perikarditis.

Gegenanzeigen zur Einnahme von Alpha-1,2-Blockern:

• Hypotonie;
• akute Blutung;
• Laktation;
• Schwangerschaft;
• Myokardinfarkt, der vor weniger als drei Monaten aufgetreten ist;
• Bradykardie;
• übermäßige Empfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• organische Herzkrankheit;
• Arteriosklerose peripherer Gefäße in schwerer Form.

• übermäßige Empfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• schwere Pathologie der Nieren oder der Leber;
• springt Blutdruck;
• unkontrollierte Hypertonie oder Hypotonie.

Allgemeine Kontraindikationen für die Aufnahme von unselektiven und selektiven Beta-Blockern:

• übermäßige Empfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• kardiogener Schock;
• Sinoatriale Blockade;
• Schwäche des Sinusknotens;
• Hypotonie (Blutdruck unter 100 mm);
• akute Herzinsuffizienz;
• atrioventrikulärer Block zweiten oder dritten Grades;
• Bradykardie (Puls unter 55 Schlägen / Min.);
• CHF in Dekompensation;

Gegenanzeigen für nicht selektive Beta-Blocker:

• Asthma bronchiale;
• Kreislauferkrankungen;
• Prinzmetal Angina Pectoris.

• Laktation;
• Schwangerschaft;
• Pathologie der peripheren Zirkulation.

Betroffene Medikamente Bluthochdruckpatienten sollten streng nach den Anweisungen und in der vom Arzt verschriebenen Dosis angewendet werden. Selbstmedikation kann gefährlich sein. Beim ersten Auftreten von Nebenwirkungen sollten Sie sich sofort an eine medizinische Einrichtung wenden.

Adrenerge Blocker - was ist das?

Adrenerge Blocker spielen eine wichtige Rolle bei der Behandlung von Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße. Dies sind Medikamente, die die Arbeit von adrenergen Rezeptoren hemmen, wodurch die Verengung der Venenwände verhindert, der Bluthochdruck gesenkt und der Herzrhythmus normalisiert wird.

Zur Behandlung von Herz- und Gefäßerkrankungen werden adrenerge Blocker eingesetzt

Was sind Adrenoblocker?

Adrenerge Blocker (Adrenolytika) - Eine Gruppe von Arzneimitteln, die adrenerge Impulse in den Gefäßwänden und im Herzgewebe hervorrufen, die auf Adrenalin und Noradrenalin reagieren. Ihr Wirkmechanismus besteht darin, dass sie dieselben Adrenorezeptoren blockieren, wodurch die für Herzpathologien notwendige therapeutische Wirkung erzielt wird:

• der Druck nimmt ab;
• erweitert das Lumen in den Gefäßen;
• senkt den Blutzucker;

Klassifizierung Drogen adrenolitikov

Rezeptoren, die sich in den Gefäßen und in den glatten Muskeln des Herzens befinden, werden in alpha-1, alpha-2 und beta-1, beta-2 unterteilt.

Abhängig davon, welche adrenergen Impulse blockiert werden müssen, werden 3 Hauptgruppen von Adrenolytika unterschieden:

• Alpha-Blocker;
• Beta-Blocker;
• Alpha-Beta-Blocker.

Jede Gruppe hemmt nur die Manifestationen, die sich aus der Arbeit spezifischer Rezeptoren ergeben (Beta, Alpha oder Alpha-Beta gleichzeitig).

Blocker alpha-adrenergen Rezeptoren

Es gibt drei Arten von Alpha-Blockern:

• Medikamente, die Alpha-1-Rezeptoren blockieren;
• Arzneimittel, die Alpha-2-Impulse beeinflussen;
• kombinierte Medikamente, die Alpha-1,2-Impulse blockieren.

Die Hauptgruppen der Alpha-Blocker

Pharmakologie von Arzneimitteln der Gruppe (hauptsächlich Alpha-1-Blocker) - eine Erhöhung des Lumens in den Venen, Arterien und Kapillaren.

Dies ermöglicht:

• den Widerstand der Gefäßwände verringern;
• Druck reduzieren;
• die Belastung des Herzens minimieren und seine Arbeit erleichtern;
• den Grad der Verdickung der Wände des linken Ventrikels verringern;
• normalisieren Fett;
• Stabilisierung des Kohlenhydratstoffwechsels (erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Insulin, normaler Zucker im Plasma).

Tabelle "Liste der besten Alpha-Adrenoblocker"

Tragzeit und Stillzeit;

schwere Erkrankungen der Leber;

schwere Herzfehler (Aortenstenose)

Brustbeschwerden nach links;

Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit;

das Auftreten von Schwellungen an Armen und Beinen;

Druckabbau auf kritische Werte

Reizbarkeit, erhöhte Aktivität und Reizbarkeit;

Probleme beim Wasserlassen (Verringerung der ausgeschiedenen Flüssigkeitsmenge und der Häufigkeit des Wasserlassens)

Periphere Durchblutungsstörungen (diabetische Mikroangiopathie, Akrocyanose)

Pathologische Prozesse in den Weichteilen von Armen und Beinen (Ulzerationsprozesse aufgrund von Zellnekrosen infolge von Thrombophlebitis, fortgeschrittene Arteriosklerose)

Erhöhen Sie die Schweißmenge.

konstantes Gefühl der Kälte in den Beinen und Armen;

fiebriger Zustand (Temperaturanstieg);

Unter den Alpha-Adrenoblockern der neuen Generation weist Tamsulosin eine hohe Effizienz auf. Es wird bei Prostatitis angewendet, da es den Tonus der Weichteile der Prostatadrüse verringert, den Urinfluss normalisiert und die unangenehmen Symptome bei gutartigen Prostataläsionen verringert.

Das Medikament wird vom Körper gut vertragen, es können jedoch Nebenwirkungen auftreten:

• Erbrechen, Durchfall;
• Schwindel, Migräne;
• Herzklopfen, Schmerzen in der Brust;
• allergischer Ausschlag, laufende Nase.

Tamsulosin wird nicht empfohlen für die Anwendung bei individueller Unverträglichkeit gegenüber den Komponenten des Arzneimittels, vermindertem Druck sowie bei schweren Erkrankungen der Nieren und der Leber.

Beta-Blocker

Die Pharmakologie von Arzneimitteln der Beta-Blocker-Gruppe besteht darin, dass sie die Stimulation von Adrenalin-Beta1- oder Beta1.2-Impulsen stören. Ein solcher Effekt hemmt die Zunahme von Kontraktionen des Herzens und hemmt ein stark gewachsenes Blut und erlaubt auch keine scharfe Ausdehnung des Lumens der Bronchien.

Alle Beta-Adrenoblocker sind in 2 Untergruppen unterteilt - selektive (kardioselektive, Beta-1-Rezeptor-Antagonisten) und nicht-selektive (Blockierung von Adrenalin in zwei Richtungen gleichzeitig - Beta-1- und Beta-2-Impulse).

Der Wirkungsmechanismus von Beta-Blockern

Die Verwendung von kardioselektiven Arzneimitteln bei der Behandlung von Herzerkrankungen ermöglicht die Erzielung der folgenden therapeutischen Wirkung:

• reduzierte Herzfrequenz (minimiert das Tachykardierisiko);
• verringert die Belastung des Herzens;
• die Häufigkeit von Angina-Attacken wird reduziert, unangenehme Symptome der Krankheit werden geglättet;
• erhöht die Stabilität des Herzsystems gegenüber emotionaler, mentaler und physischer Belastung.

Die Einnahme von Betablockern hilft dabei, den Allgemeinzustand eines Patienten mit Herzerkrankungen zu normalisieren und das Risiko einer Hypoglykämie bei Diabetikern zu verringern. Außerdem wird ein scharfer Bronchospasmus bei Asthmatikern verhindert.

Nicht-selektive adrenerge Blocker reduzieren den gesamten Gefäßwiderstand des peripheren Blutflusses und beeinflussen den Ton der Wände, was dazu beiträgt:

• Abnahme der Herzfrequenz;
• Normalisierung des Drucks (mit Bluthochdruck);
• eine Abnahme der myokardialen kontraktilen Aktivität und eine Zunahme der Resistenz gegen Hypoxie;
• Verhinderung von Arrhythmien aufgrund einer verminderten Erregbarkeit des Herzleitungssystems;
• Vermeidung einer akuten Durchblutungsstörung des Gehirns.

Beta-Blocker - Medikamente mit Gebrauchsanweisung, Indikation, Wirkmechanismus und Preis

Die Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin auf Beta-Adrenorezeptoren bei Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße kann fatale Folgen haben. In dieser Situation erleichtern Medikamente, die in Gruppen von Betablockern (BAB) zusammengefasst sind, das Leben nicht nur, sondern verlängern es auch. Wenn Sie das Thema BAB studieren, lernen Sie, Ihren Körper besser zu verstehen, wenn Sie eine Krankheit loswerden.

Was ist Beta-Blocker

Mit adrenergen Blockern (Adrenolytika) ist eine Gruppe von Arzneimitteln gemeint, die eine gemeinsame pharmakologische Wirkung haben und die Adrenalinrezeptoren der Blutgefäße und des Herzens neutralisieren. Medikamente "deaktivieren" die Rezeptoren, die auf Adrenalin und Noradrenalin reagieren, und blockieren die folgenden Aktionen:

• eine scharfe Verengung des Lumens der Blutgefäße;
• hoher Blutdruck;
• antiallergische Wirkung;
• bronchodilatatorische Aktivität (Lumenerweiterung der Bronchien);
• erhöhter Blutzucker (hypoglykämische Wirkung).

Medikamente beeinflussen β2-Adrenorezeptoren und β1-Adrenorezeptoren und bewirken den gegenteiligen Effekt von Adrenalin und Noradrenalin. Sie erweitern Blutgefäße, senken den Blutdruck, verengen das Lumen der Bronchien und senken den Blutzuckerspiegel. Bei Aktivierung erhöhen beta1-adrenerge Rezeptoren die Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen, die Herzkranzgefäße dehnen sich aus.

Durch die Einwirkung auf β1-Adrenorezeptoren wird die Leitfähigkeit des Herzens verbessert, der Abbau von Glykogen in der Leber, die Energiebildung gefördert. Wenn Beta2-Adrenorezeptoren angeregt werden, entspannen sich die Wände der Blutgefäße und die Muskeln der Bronchien, die Insulinsynthese beschleunigt sich und das Fett in der Leber wird abgebaut. Die Stimulation von Beta-Adrenorezeptoren mit Katecholaminen mobilisiert alle Kräfte des Körpers.

Wirkmechanismus

Präparate aus der Gruppe der Beta-Adrenorezeptor-Blocker reduzieren die Frequenz, die Stärke von Herzkontraktionen, den Druck und den Sauerstoffverbrauch des Herzens. Der Wirkungsmechanismus von Beta-Blockern (BAB) ist mit folgenden Funktionen verbunden:

1. Die Diastole wird verlängert - aufgrund der verbesserten Koronarperfusion wird der intrakardiale diastolische Druck verringert.
2. Der Blutfluss wird von der normal zirkulierenden Blutversorgung zu Ischämie umverteilt, was die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität erhöht.
3. Durch die antiarrhythmische Wirkung werden die arrhythmogenen und kardiotoxischen Wirkungen unterdrückt und die Ansammlung von Calciumionen in den Herzzellen verhindert, wodurch der Energiestoffwechsel im Myokard verschlechtert werden kann.

Arzneimitteleigenschaften

Nichtselektive und kardioselektive Beta-Blocker können einen oder mehrere Rezeptoren hemmen. Sie haben entgegengesetzte vasokonstriktorische, hypertensive, antiallergische, bronchodilatatorische und hyperglykämische Wirkungen. Wenn Adrenalin an Adrenorezeptoren gebunden ist, erfolgt die Stimulation unter dem Einfluss von adrenergen Blockern und die sympathomimetische innere Aktivität nimmt zu. Abhängig von der Art der Betablocker werden deren Eigenschaften unterschieden:

1. Nichtselektive Beta-1,2-Blocker: Verringern den peripheren Gefäßwiderstand und die Kontraktilität des Herzmuskels. Durch die Medikamente dieser Gruppe werden Herzrhythmusstörungen vorgebeugt, die Nierenreninproduktion und der Druck reduziert. In den Anfangsphasen der Behandlung nimmt der Gefäßtonus zu, nimmt dann aber wieder ab. Beta-1,2-adrenerge Blocker hemmen die Adhäsion von Blutplättchen, die Bildung von Blutgerinnseln, erhöhen die Kontraktion des Myometriums, aktivieren die Motilität des Verdauungstrakts. Bei ischämischen Herzerkrankungen verbessern Adrenorezeptorblocker die Belastungstoleranz. Bei Frauen erhöhen nicht-selektive Betablocker die Kontraktilität der Gebärmutter, verringern den Blutverlust während der Wehen oder nach der Operation und senken den Augeninnendruck, was die Anwendung bei Glaukomen ermöglicht.
2. Selektive (kardioselektive) beta1-adrenerge Blocker - verringern den Automatismus des Sinusknotens, verringern die Erregbarkeit und Kontraktilität des Herzmuskels. Sie reduzieren den Bedarf an myokardialem Sauerstoff, unterdrücken die Auswirkungen von Noradrenalin und Adrenalin unter Stressbedingungen. Dadurch wird eine orthostatische Tachykardie verhindert, die Mortalität bei Herzinsuffizienz reduziert. Dies verbessert die Lebensqualität von Menschen mit Ischämie, erweiterter Kardiomyopathie, nach einem Schlaganfall oder Herzinfarkt. Beta1-adrenerge Blocker eliminieren die Verengung des Kapillarlumens, während Asthma bronchiale das Risiko für Bronchospasmen und Diabetes das Risiko für Hypoglykämien reduziert.
3. Alpha- und Betablocker senken Cholesterin und Triglyceride, normalisieren das Lipidprofil. Dadurch weiten sich die Blutgefäße, die Nachbelastung des Herzens nimmt ab, der Nierenblutfluss verändert sich nicht. Alpha-Beta-Blocker verbessern die Kontraktionsfähigkeit des Herzmuskels, helfen dem Blut, nach der Kontraktion nicht im linken Ventrikel zu bleiben, sondern vollständig in die Aorta einzudringen. Dies führt zu einer Verkleinerung des Herzens und zu einer Verringerung des Deformationsgrades. Bei Herzinsuffizienz reduzieren Medikamente Ischämie-Anfälle, normalisieren den Herzindex, senken die Mortalität bei ischämischen Erkrankungen oder Dilataci-Kardiomyopathien.

Klassifizierung

Um zu verstehen, wie Medikamente wirken, ist eine Klassifizierung von Betablockern hilfreich. Sie sind unterteilt in nicht selektiv, selektiv. Jede Gruppe ist in zwei zusätzliche Unterarten mit oder ohne interne sympathomimetische Aktivität unterteilt. Aufgrund einer solch komplexen Klassifizierung haben Ärzte keine Zweifel an der Wahl des optimalen Medikaments für einen bestimmten Patienten.

Durch überwiegende Wirkung auf Beta-1- und Beta-2-Adrenorezeptoren

Durch die Art der Beeinflussung der Rezeptortypen werden selektive Betablocker und nicht selektive Betablocker isoliert. Die ersten wirken nur auf die Herzrezeptoren, deshalb werden sie auch als kardioselektiv bezeichnet. Nichtselektive Medikamente wirken sich auf alle Rezeptoren aus. Nichtselektive Beta-1,2-adrenerge Blocker umfassen Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektive Beta-1-Blocker sind Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alpha-Beta-Blocker umfassen Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Durch die Fähigkeit, sich in Lipiden oder Wasser aufzulösen

Beta-Blocker werden in lipophile, hydrophile und lipohydrophile unterteilt. Fettlöslich sind Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, Hydrophil - Atenolol, Nadolol. Lipophile Medikamente werden im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert und von der Leber metabolisiert. Bei Niereninsuffizienz reichern sie sich nicht an und gehen daher eine Biotransformation ein. Lipohydrophile oder amphophile Zubereitungen enthalten Acebutolol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Hydrophile Blocker von Beta-Adrenorezeptoren werden im Verdauungstrakt schlechter resorbiert, haben eine lange Halbwertszeit und werden über die Nieren ausgeschieden. Sie werden vorzugsweise bei Patienten mit Leberinsuffizienz angewendet, da sie über die Nieren ausgeschieden werden.

Nach Generationen

Unter den Betablockern emittieren Medikamente der ersten, zweiten und dritten Generation. Die Vorteile moderner Medikamente, ihre Wirksamkeit ist höher und die schädlichen Nebenwirkungen - weniger. Die Medikamente der ersten Generation umfassen Propranolol (Teil von Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Arzneimittel der zweiten Generation - Atenolol, Bisoprolol (Teil von Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren-Tabletten).

Beta-Blocker der dritten Generation haben zusätzlich eine gefäßerweiternde Wirkung (Relax-Blutgefäße), darunter Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Das erste erhöht die Produktion von Stickstoffmonoxid und reguliert die Entspannung der Blutgefäße. Carvedilol blockiert zusätzlich alpha-adrenerge Rezeptoren und erhöht die Produktion von Stickoxid. Labetalol wirkt auf alpha- und beta-adrenerge Rezeptoren.

Liste der Betablocker

Nur ein Arzt kann das richtige Medikament auswählen. Er verschreibt auch die Dosierung und Häufigkeit von Medikamenten. Liste bekannter Betablocker:

1. Selektive Beta-Adrenoblocker

Diese Mittel wirken selektiv auf die Rezeptoren des Herzens und der Blutgefäße und werden daher nur in der Kardiologie eingesetzt.

1.1 Ohne innere sympathomimetische Aktivität

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Biwotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Mit innerer sympathomimetischer Aktivität

Der Name des Wirkstoffs

Die Droge, die es enthält

2. Nichtselektive Beta-Adrenoblocker

Diese Arzneimittel haben keine selektive Wirkung, senken den Blut- und Augeninnendruck.

2.1 Ohne innere sympathomimetische Aktivität

Der Name des Wirkstoffs

Die Droge, die es enthält

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Mit innerer sympathomimetischer Aktivität

3. Betablocker mit gefäßerweiternden Eigenschaften

Um die Probleme des Bluthochdrucks zu lösen, werden Adrenorezeptorblocker mit gefäßerweiternden Eigenschaften verwendet. Sie verengen die Blutgefäße und normalisieren die Arbeit des Herzens.

3.1 Ohne innere sympathomimetische Aktivität

3.2 Mit innerer sympathomimetischer Aktivität

Beta-Blocker - bekannte Medikamente

4. BAB lang wirkend

Lipophile Beta-Blocker - langwirksame Medikamente wirken länger als blutdrucksenkende Analoga, daher werden sie in einer niedrigeren Dosierung und mit reduzierter Häufigkeit eingesetzt. Dazu gehört Metoprolol, das in den Tabletten Egilok Retard, Corvitol, Emzok enthalten ist.

5. Adrenoblocker mit ultrakurzer Wirkung

Kardioselektive Beta-Blocker - ultrakurz wirkende Medikamente haben eine Wirkdauer von bis zu einer halben Stunde. Dazu gehört Esmolol, das in Breviblok, Esmolol, enthalten ist.

Indikationen zur Verwendung

Es gibt eine Reihe von pathologischen Zuständen, die mit Betablockern behandelt werden können. Die Entscheidung über den Termin trifft der behandelnde Arzt aufgrund folgender Diagnosen:

1. Angina und Sinustachykardie. Betablocker sind häufig das wirksamste Mittel zur Vorbeugung von Anfällen und zur Behandlung von Angina pectoris. Der Wirkstoff reichert sich im Gewebe des Körpers an und stützt den Herzmuskel, wodurch das Risiko eines erneuten Auftretens eines Myokardinfarkts verringert wird. Durch die Akkumulationsfähigkeit des Arzneimittels können Sie die Dosis vorübergehend reduzieren. Die Möglichkeit, BAB bei Angina pectoris zu erhalten, steigt bei gleichzeitiger Sinustachykardie.
2. Herzinfarkt. Die Verwendung von BAB bei Myokardinfarkt führt zu einer Einschränkung des Sektors der Herzmuskelnekrose. Dies führt zu einer Verringerung der Mortalität, verringert das Risiko eines Herzstillstands und eines erneuten Auftretens eines Myokardinfarkts. Es wird empfohlen, kardioselektive Medikamente zu verwenden. Der Antrag kann sofort bei der Aufnahme des Patienten in das Krankenhaus gestellt werden. Dauer - 1 Jahr nach Auftreten eines Myokardinfarkts.
3. Herzinsuffizienz. Die Aussichten für den Einsatz von BAB zur Behandlung von Herzinsuffizienz werden derzeit noch geprüft. Derzeit erlauben Kardiologen die Verwendung von Medikamenten, wenn die Diagnose mit Belastungsangina, arterieller Hypertonie, Rhythmusstörung, tachysystologischer Form von Vorhofflimmern kombiniert wird.
4. Hypertonie. Menschen im jungen Alter, die einen aktiven Lebensstil führen, sind häufig mit arterieller Hypertonie konfrontiert. In diesen Fällen kann ein BAB von einem Arzt verschrieben werden. Eine zusätzliche Indikation zum Termin ist eine Kombination der Hauptdiagnose (Hypertonie) mit Rhythmusstörung, Belastungsangina und nach Myokardinfarkt. Das Überwachsen von Hypertonie zu Hypertonie mit linksventrikulärer Hypertrophie ist die Grundlage für die Aufnahme von BAB.
5. Herzfrequenzanomalien umfassen Störungen wie supraventrikuläre Arrhythmien, Vorhofflattern und Vorhofflimmern, Sinustachykardie. Zur Behandlung dieser Erkrankungen werden erfolgreich Arzneimittel aus der Gruppe der BAB eingesetzt. Ein weniger ausgeprägter Effekt wird bei der Behandlung von ventrikulären Arrhythmien beobachtet. In Kombination mit Kaliumwirkstoffen wird BAB erfolgreich zur Behandlung von Arrhythmien eingesetzt, die durch eine glykosidische Intoxikation verursacht werden.

Merkmale der Bewerbungs- und Zulassungsregeln

Wenn ein Arzt die Ernennung von Betablockern beschließt, muss der Patient den Arzt über das Vorliegen von Diagnosen wie Emphysem, Bradykardie, Asthma und Arrhythmie informieren. Ein wichtiger Umstand ist die Schwangerschaft oder der Verdacht darauf. BAB wird gleichzeitig mit dem Essen oder unmittelbar nach dem Essen eingenommen, da das Essen die Schwere der Nebenwirkungen verringert. Die Dosierung, das Behandlungsschema und die Dauer der Therapie werden vom behandelnden Kardiologen festgelegt.

Während der Behandlung wird empfohlen, den Puls sorgfältig zu überwachen. Wenn die Frequenz unter den festgelegten Wert fällt (der bei der Verschreibung des Behandlungsplans festgelegt wurde), muss der Arzt darüber informiert werden. Darüber hinaus ist die Beobachtung durch einen Arzt während der Einnahme der Medikamente eine Voraussetzung für die Wirksamkeit der Therapie (ein Spezialist kann die Dosierung in Abhängigkeit von den einzelnen Indikatoren anpassen). Sie können den Empfang des BAB nicht selbst abbrechen, da sonst die Nebenwirkungen verstärkt werden.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen von Beta-Adrenoblockern

Die Ernennung von BAB ist kontraindiziert bei Hypotonie und Bradykardie, Asthma bronchiale, dekompensierter Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock, Lungenödem und insulinabhängigem Diabetes mellitus. Die folgenden Bedingungen sind relative Kontraindikationen:

• chronisch obstruktive Lungenerkrankung ohne bronchospastische Aktivität;
• periphere Gefäßerkrankungen;
• vorübergehende Lahmheit der unteren Extremitäten.

Merkmale der Auswirkung des BAB auf den menschlichen Körper können eine Reihe von Nebenwirkungen unterschiedlicher Schwere nach sich ziehen. Patienten können die folgenden Phänomene auftreten:

• Schlaflosigkeit;
• Schwäche;
• Kopfschmerzen;
• Atemversagen;
• Verschlimmerung der Erkrankung der Herzkranzgefäße;
• Darmstörung;
• Mitralklappenprolaps;
• Schwindel;
• Depression;
• Schläfrigkeit;
• Müdigkeit;
• Halluzinationen;
• Alpträume;
• langsame Reaktion;
• Angst;
• Bindehautentzündung;
• Tinnitus;
• Krämpfe;
• Raynaud-Phänomen (Pathologie);
• Bradykardie;
• psycho-emotionale Störungen;
• Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese;
• Herzinsuffizienz;
• Herzschlag;
• Hypotonie;
• atrioventrikuläre Blockade;
• Vaskulitis;
• Agranulozytose;
• Thrombozytopenie;
• Muskel- und Gelenkschmerzen
• Schmerzen in der Brust;
• Übelkeit und Erbrechen;
• Störung der Leber;
• Magenschmerzen;
• Blähungen;
• Krampf des Kehlkopfes oder der Bronchien;
• Kurzatmigkeit;
• Hautallergien (Juckreiz, Rötung, Hautausschlag);
• kalte Extremitäten;
• schwitzen;
• Kahlheit;
• Muskelschwäche;
• verminderte Libido;
• Abnahme oder Erhöhung der Aktivität von Enzymen, Blutzucker und Bilirubin;
• Peyronie-Krankheit.

Undo-Syndrom und wie man es vermeidet

Bei Langzeitbehandlung mit hohen Dosen von BAB kann ein plötzlicher Therapiestopp zum Entzugssyndrom führen. Schwerwiegende Symptome manifestieren sich als ventrikuläre Arrhythmien, Angina-Attacken und Myokardinfarkt. Lichteffekte äußern sich in einem Anstieg des Blutdrucks und der Tachykardie. Das Entzugssyndrom entwickelt sich nach einigen Tagen nach einer Therapie. Um dieses Ergebnis zu eliminieren, müssen Sie die Regeln befolgen:

1. Es ist notwendig, die Einnahme von BAB langsam für 2 Wochen abzubrechen und die Dosis der nächsten Dosis schrittweise zu senken.
2. Während der allmählichen Absage und nach vollständiger Einstellung der Einnahme ist es wichtig, die körperliche Belastung stark zu reduzieren und die Einnahme von Nitraten (nach Absprache mit dem Arzt) und anderen antiangiologischen Wirkstoffen zu erhöhen. Während dieser Zeit ist es wichtig, den Einsatz von Druckminderungsmitteln zu begrenzen.